聚乙二醇支載的氮雜環(huán)化合物的液相合成.pdf

1、本論文綜述了聚乙二醇(PEG)支載的小分子化合物庫(kù)的液相合成研究進(jìn)展，發(fā)展了一系列以可溶性聚合物聚乙二醇(平均分子量4000)為支載體，液相合成多取代1，2，4-噁二唑啉、吡唑啉和吡唑、呋喃并四氫喹啉和吡喃并四氫喹啉、呋喃并喹啉和吡喃并喹啉以及吲哚等含氮雜環(huán)化合物庫(kù)的新方法。這些方法操作簡(jiǎn)便，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率良好，產(chǎn)物純度高，符合組合化學(xué)的基本要求。 本文發(fā)展了聚乙二醇支載的1，2，4-噁二唑啉的一鍋法平行液相合成方法，發(fā)展了

2、Merrifield樹脂支載的1，2，4-噁二唑啉庫(kù)的一鍋法平行固相合成方法,發(fā)展了聚乙二醇支載的吡唑啉和吡唑的平行液相合成方法,發(fā)展了聚乙二醇支載的呋喃并喹啉和吡喃并喹啉的平行液相合成方法,發(fā)展了聚乙二醇支載的吲哚的平行液相合成方法。通過3-碘-4-氨基苯甲酸與聚Z二醇甲磺酸酯的親核取代反應(yīng)，得到PEG支載的鄰碘苯胺。后者用甲磺?；罨被螅?％二(三苯基磷)氯化鈀/10％碘化亞銅催化體系處理，以三乙胺為堿，與過量的端炔反應(yīng)，順利

3、地發(fā)生Sonogashira偶聯(lián)和分子內(nèi)雜環(huán)化反應(yīng)，一步定量轉(zhuǎn)變成PEG支載的吲哚衍生物。我們發(fā)現(xiàn)如果PEG支載的鄰碘苯胺不首先用甲磺酰基活化氨基，在同樣的催化體系下只發(fā)生Sonogashira偶聯(lián)反應(yīng)得到PEG支載的鄰炔苯胺。后者進(jìn)一步用甲磺酰基活化氨基，然后用5％二(三苯基磷)氯化鈀/10％碘化亞銅催化下，也能發(fā)生分子內(nèi)雜環(huán)化反應(yīng)生成PEG支載的吲哚。在回流條件下進(jìn)行酯交換反應(yīng)，可以同時(shí)脫去甲磺?；途垡叶驾d體，一步得到2-取代-