新型單-雙-1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及性能研究.pdf

1、本文主要從以下幾個方面進(jìn)行論述：
　　1.本文在綜述大量文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并合成出39個新的目標(biāo)化合物，其中包括30個單-1，2，4-三嗪衍生物Ⅰ-5～6和9個雙-1，2，4-三嗪衍生物Ⅱ-4～5。利用IR、1HNMR、元素分析及單晶X射線衍射對目標(biāo)產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　2.探索出了采用微波輻射法制備單-1，2，4-三嗪衍生物Ⅰ-5～6的最佳合成條件。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，與經(jīng)典法相比較，該合成方法具有反應(yīng)時間短、操作簡便、產(chǎn)率

2、較高的特點(diǎn)。
　　3.對所合成的30個目標(biāo)化合物Ⅰ-5～6進(jìn)行了對Cdc25B和PTP1B抑制活性的評價。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，部分目標(biāo)化合物對Cdc25B和PTP1B顯示出良好的抑制活性，其中化合物Ⅰ-6o對Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22)μg/mL]最高。目標(biāo)化合物Ⅰ-5i、Ⅰ-5m、Ⅰ-5n、Ⅰ-6h、Ⅰ-6j、Ⅰ-6m、Ⅰ-6n和Ⅰ-60對PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)～(0.87±

3、0.19)μg/mL]均高于陽性對照藥物齊墩果酸[IC50=(0.97±0.15)μg/mL]。值得注意的是，化合物Ⅰ-5h、Ⅰ-5m、Ⅰ-6n和Ⅰ-6o對Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性。這些活性的目標(biāo)化合物是潛在的Cdc25B和PTP1B抑制劑，在治療癌癥和糖尿病方面具有較大的應(yīng)用前景。
　　4.利用UV-vis光譜和熒光光譜研究了所合成的目標(biāo)化合物Ⅱ-4b和Ⅱ-5b對陽離子的識別性能。實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，Cu2+和Fe3+離

4、子對目標(biāo)化合物Ⅱ-4b具有熒光淬滅效應(yīng)，Sn2+離子對目標(biāo)化合物Ⅱ-4b有熒光增強(qiáng)作用。所以，化合物Ⅱ-4b對Cu2+、Fe3+和Sn2+離子具有選擇性熒光識別作用。Cu2+、Fe2+和Fe3+離子對目標(biāo)化合物Ⅱ-5b具有熒光淬滅效應(yīng)，所以，化合物Ⅱ-5b對Cu2+、Fe2+和Fe3+離子具有選擇性熒光識別作用。目標(biāo)化合物Ⅱ-4b和Ⅱ-5b在Cu2+、Fe2+、Fe3+和Sn2+離子的檢測中具有潛在的應(yīng)用價值。
　　5.本文研究結(jié)