含1,2,4-三氮唑和哌嗪的酰胺類(lèi)衍生物的合成、表征及生物活性的測(cè)定.pdf

1、三氮唑和哌嗪類(lèi)化合物是雜環(huán)化合物里較重要的兩類(lèi)含氮雜環(huán)。一直以來(lái)，臨床上三氮唑藥物被用于研究其抗病毒、抗腫瘤、抗真菌、抗癌等生物活性;而哌嗪衍生物因具有抗抑郁、消炎止痛、抗腫瘤等活性而受到重視;另外，哌嗪環(huán)的1，4-位是堿性基團(tuán)，具有較好的水溶性，因此將其引入藥物分子中，能增加藥物的水溶性，從而增強(qiáng)藥物分子生物活性。所以我們將哌嗪引入到1，2，4-三氮唑衍生物上，希望獲得生物活性更好的化合物。
　　 設(shè)計(jì)合成了22個(gè)含1，2，4

2、-氮唑和哌嗪的衍生物(A1～A22)。其合成路線(xiàn)如Scheme1所示。全部目標(biāo)化合物皆為未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS(或HRMS)確證。與此同時(shí)，采用四甲基偶氮唑鹽微量酶反應(yīng)比色法（簡(jiǎn)稱(chēng)MTT比色法）對(duì)食管癌細(xì)胞(Ec109)、人體肝癌細(xì)胞(HepG2)和人體胃癌細(xì)胞(MGC803)進(jìn)行初步的體外生物活性測(cè)定。結(jié)果表明，對(duì)Ec109、HepG2、MGC803的抑制率分別可達(dá)到76.03％、