東京楓楊化學(xué)成分及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、東京楓楊為胡桃科楓楊屬植物，是我國(guó)云南西雙版納地區(qū)河岸季雨林的代表群落類型。該植物在我國(guó)部分地區(qū)民間作為草藥用于治療癌癥，目前僅數(shù)篇文獻(xiàn)對(duì)其化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)行了報(bào)道。本課題組在前期工作中經(jīng)對(duì)幾千種中草藥進(jìn)行抗腫瘤活性篩選發(fā)現(xiàn)東京楓楊莖皮的乙醇提取物顯示很強(qiáng)的細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和壞死性細(xì)胞毒活性。為了闡明東京楓楊的抗腫瘤活性成分，本文對(duì)其化學(xué)成分及其抗腫瘤活性進(jìn)行了研究。 預(yù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，東京楓楊的活性部位為其含水乙醇提取物水混懸液

2、的氯仿及乙酸乙酯萃取物，以氯仿萃取物活性為強(qiáng)。據(jù)此，東京楓楊干燥莖皮(5.0kg)粉碎，用80％含水乙醇室溫浸提，減壓回收乙醇至無(wú)醇味后，依次用等量氯仿和乙酸乙酯萃取，得到活性氯仿萃取物。 取氯仿萃取物62 g，利用硅膠、聚酰胺、Sephadex LH-20等柱色譜和PTLC、PHPLC等分離手段，從氯仿萃取物中分離得到了八個(gè)化合物1～8。繼而利用理化及波譜學(xué)方法(UV、IR、1D-NMR、2D-NMR、MS)研究了這些化合物的

3、化學(xué)結(jié)構(gòu)。結(jié)果推定化合物1的可能結(jié)構(gòu)為(1，2，3，4-tetrahydro-1，5-dihydroxy-2-isopropyl-naphthalen-8-y1)(1，2-dihydro-1，5-dihydroxy-2-isopropylnapbtthalen-8-y1)m-ethanone(1)，化合物4的結(jié)構(gòu)確定為(4R)-4,5-dihydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naph-thalenone(4)，其余化合物

4、則分別鑒定為glochidone(2)、lup-20(29)-en-1β，3β-diol(3)、原兒茶酸甲酯(5)、4-羥甲基-2-甲氧基苯酚(6)、十八碳二烯酸甲酯(7)、β-谷甾醇(8)。 在上述化合物中1和4為新化合物，2、3和5～7為首次從該屬植物中分離得到，8為首次從該植物分離得到。 采用MTT法結(jié)合顯微鏡下觀察細(xì)胞形態(tài)學(xué)變化的方法，利用K562細(xì)胞對(duì)分到的八個(gè)化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性的初步評(píng)價(jià)。結(jié)果表明其中五個(gè)