2-(2,5-二甲氧基苯基)乙胺的合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、苯乙胺及其衍生物是重要的藥物中間體。如苯乙胺可以合成抗心率不齊、抗高血壓、抗腫瘤、抗局部缺血、抗緊張劑以及鈣拮抗劑等藥物。目前其合成路線主要有芳甲醛路線,氰乙基化路線,氯甲基化、氰化及還原路線和丙二酸法四種,但這幾條路線或多或少存在著毒性大、產(chǎn)率低、環(huán)境污染嚴(yán)重、成本高的問題。因此,有必要探索環(huán)境友好、成本低廉的合成路線。 本論文探索了合成2-(2,5-二甲氧基苯基)乙胺的新方法。以1,4-二甲氧苯與氯乙酰氯通過Friedel-

2、Crafts?;磻?yīng)合成2-氯-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙酮,然后相繼與碘化鈉與六亞甲基四胺發(fā)生鹵素置換與Delepine反應(yīng)合成2-(2,5-二甲氧基苯甲酰甲胺氫碘酸鹽),最后通過Wolff-Kishner-HuangMinlon反應(yīng)合成2-(2,5-二甲氧基苯基)乙胺。前兩步反應(yīng)達(dá)到了滿意的效果,但最后一步反應(yīng)沒有取得成功。 三氟甲基磺酸鹽(M(Otf)n,M為金屬,Otf為三氟甲基磺酸根離子,n為配位數(shù))是一種新型的

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