桑葉降血糖有效部位的初步藥學研究.pdf

1、桑葉為?？浦参锷orus alba L.的干燥葉，味甘、苦，性寒。歸肺、肝經(jīng)。具有清肺潤燥、舒散風熱、涼血明目的功效，主要用于肺熱咳嗽、風熱感冒、頭昏、頭痛、眩暈、目赤、血熱吐血。現(xiàn)代藥理學研究表明，桑葉具有降血糖的作用，可用來預防和治療糖尿病。本論文在課題組前期研究的基礎上，考察了不同產(chǎn)地桑葉藥材中蘆丁、總黃酮和1-脫氧野尻霉素的含量。采用柱色譜和波譜技術分離鑒定了桑葉總黃酮有效部位中的主要化合物。研究了桑葉降血糖有效部位的質(zhì)量標準

2、，以及對α-葡萄糖苷酶的抑制作用，為桑葉藥用資源的合理利用以及開發(fā)具有降血糖功效的中藥新藥提供理論依據(jù)。主要研究內(nèi)容和結(jié)論如下:
　　1、不同產(chǎn)地桑葉藥材中蘆丁、總黃酮和DNJ的含量測定。分別采用高效液相紫外檢測法、紫外分光光度計法和柱前衍生化-高效液相熒光檢測法測定了不同產(chǎn)地桑葉藥材中蘆丁、總黃酮和DNJ的含量。結(jié)果表明，蘆丁、總黃酮和DNJ的質(zhì)量比分別在0.0434～3.6627、13.2270～54.7382、0.2649～

3、2.5339mg/g之間，新疆博樂產(chǎn)地的桑葉中蘆丁、總黃酮含量最高，江蘇泰州產(chǎn)地的桑葉中DNJ含量最高。不同產(chǎn)地桑葉中蘆丁、總黃酮和DNJ的含量存在極顯著差異(P＜0.01)。
　　2、桑葉總黃酮部位化學成分研究。采用聚酰胺柱色譜、ODS反相柱以及HPLC等方法對桑葉總黃酮部位進行分離、純化，得到5個單體化合物。通過譜學性質(zhì)并結(jié)合文獻鑒定出它們分別為:綠原酸、隱綠原酸、咖啡酸、蘆丁和槲皮素。
　　3、桑葉降血糖有效部位對α-

4、葡萄糖苷酶的體外抑制作用研究。采用了單因素實驗對底物溶液的用量、酶液的用量和反應時間進行了優(yōu)化，建立了體外抑制α-葡萄糖苷酶活性的反應體系，并研究了桑葉總黃酮和桑葉生物堿不同配比對α-葡萄糖苷酶以及淀粉酶的抑制作用。結(jié)果表明，體外抑制α-葡萄糖苷酶活性的最佳反應體系為40mg/mL的蔗糖溶液用量為0.4mL、1.6U/mL的酶液用量為0.2mL、反應時間為20min。當桑葉總黃酮和桑葉生物堿的比例達到3∶2時，其抑制率為75.2％，比阿

5、卡波糖略高，且繼續(xù)提高桑葉生物堿所占比例后抑制率基本不再增加。對淀粉酶抑制率的比較可看出，阿卡波糖對淀粉酶的抑制率明顯高于其他組別。
　　4、桑葉降血糖有效部位質(zhì)量標準研究。采用薄層色譜法，分別建立了桑葉總黃酮和桑葉生物堿有效部位的薄層鑒別方法。紫外分光光度法測定了桑葉總黃酮有效部位中總黃酮的含量，暫定總黃酮含量以蘆丁計不得低于50％。柱前衍生化高效液相熒光法測定了桑葉生物堿中DNJ的含量，暫定其含量不得低于50％。對兩個有效部位