輔酶Q10納米微囊乳液體內(nèi)代謝動力學研究和抗氧化研究.pdf

1、輔酶Q10是一種人體內(nèi)源性泛醌類物質(zhì)并具廣泛地藥理活性，它在人體的呼吸鏈和電子傳遞過程中具有及其重要的作用，其既是細胞呼吸和細胞代謝的激活劑，也是人體內(nèi)重要的抗氧化劑。但是，目前輔酶Q10的穩(wěn)定性差，溶解性差，從而限制了它的應用范圍。納米微囊乳液是一種全新的給藥系統(tǒng)。它可以改善難溶藥物的溶解性，增加藥物的穩(wěn)定性和提高藥物的生物利用度。
　　 本研究在以下幾方面進行了較為系統(tǒng)的研究，并取得了一些新的成果。
　　 納米微囊乳

2、液是一種外觀澄清透明、光學各向同性、分散相液滴粒徑小于100 nm、熱力學及動力學都很穩(wěn)定的分散體系。用染色法和離心法判斷輔酶Q10納米微囊乳液載體的類型；用激光粒度分析儀和透射電子顯微鏡觀察輔酶Q10納米微囊乳液的微觀形態(tài)；用離心法和高效液相色譜，考察了輔酶Q10納米微囊乳液的穩(wěn)定性。
　　 研究結(jié)果表明，納米微囊乳液經(jīng)染色法鑒定為水包油型體系，外觀呈黃色、澄清透明；經(jīng)10000rpm高速離心20 min仍未分層即判定為納米微

3、囊乳液穩(wěn)定體系；透射電鏡檢測結(jié)果顯示，乳液液滴為球形；激光粒度分析儀測定液滴粒徑平均75.3±4.5nm，分散度良好；輔酶Q10納米微囊乳液HPLC檢測條件是：色譜柱為C18 5um 250×4.6mm，Dikma公司；流動相：甲醇-乙醇（體積比7：3，含20mmol/L高氯酸鋰）；流速：1.0ml/min；檢測波長：275nm；柱溫：35℃；進樣量：20μl。
　　 通過小鼠單劑量口服輔酶Q10納米微囊乳液實驗，利用建立的HP

4、LC測定小鼠血液中輔酶Q10含量的實驗方法，對輔酶Q10納米微囊乳液進行了小鼠體內(nèi)藥代動力學研究。研究結(jié)果表明，試驗組與對照組比較，0-24小時曲線下面積AUC（0-24h）提高了將近2倍，藥物吸收峰濃度Cmax，也提高了兩倍，藥物在血液中消除的時間T1/2則從57.31小時縮短到16.25小時。
　　 在小鼠體內(nèi)研究了輔酶Q10納米微囊乳液對機體氧自由基代謝的影響。小鼠連續(xù)灌胃30天后，研究測定血漿或組織中抑制羥自由基活力、抗

5、超氧化物陰離子活力、超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）活性及過氧化氫酶（CAT）活性。結(jié)果表明輔酶Q10納米微囊乳液能明顯增強抑制羥自由基活力、抗超氧化物陰離子活力，同時提高了超氧化物歧化酶（SOD）活性、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）活性及過氧化氫酶（CAT）活性。結(jié)果進一步說明，輔酶Q10納米微囊乳液有較高的抗氧化活性。
　　 輔酶Q10納米微囊乳液理化性質(zhì)、藥動學、功能學試驗評價的研究結(jié)果