新型2-芳氧丙烷氨基氰基丙烯酸衍生物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究.pdf

1、水稻是全球三大農(nóng)作物之一，關(guān)系到糧食安全問題。而每年稻瘟病的盛行使得水稻的產(chǎn)量與質(zhì)量大幅度下降，造成嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)損失;另外各地稻瘟病菌抗性菌株不斷出現(xiàn)，因此尋求新型高效抗稻瘟病的藥物具有極大意義。本論文基于抗稻瘟病藥物黑色素脫水過程抑制劑(MBID)作用機(jī)理和氰基丙烯酸酯/酰胺的PSⅡ作用機(jī)制，尋找結(jié)構(gòu)共同點(diǎn)、保留骨架結(jié)構(gòu)中的活性位點(diǎn)，利用電子等排原理、取代基效應(yīng)（場效應(yīng)）、空間位阻效應(yīng)與基團(tuán)的疏水性等進(jìn)行結(jié)構(gòu)的修飾，合成了氰基丙烯酰胺/

2、酸酯類共計(jì)52個新型化合物。預(yù)期這類物質(zhì)既能對抗稻瘟病，同時(shí)也可以在低劑量下對水稻田間的雜草有作用，發(fā)揮最大藥效。分別對目標(biāo)產(chǎn)物進(jìn)行了核磁氫譜和碳譜、紅外吸收譜圖、高分辨質(zhì)譜的結(jié)構(gòu)表征，同時(shí)進(jìn)行以稻瘟病為主的殺菌活性測定與除草活性測定，分析生測數(shù)據(jù)，研究結(jié)構(gòu)同活性的關(guān)系。
　　利用盆栽法進(jìn)行除草活性測試，進(jìn)行離體殺菌測試，生測結(jié)果表明:一、在50 ppm濃度下，氰基丙烯酰胺類物質(zhì)對稻瘟病有一半的抑制率，對其它菌種如蘋果輪紋病菌、小

3、麥赤霉病菌有較高的藥效，但是除草藥效較低;引入手性反應(yīng)中心后殺菌活性略有增強(qiáng)，但效果不是很顯著，只有B2物質(zhì)達(dá)到70％左右的抑制率。二、氰基丙烯酸酯類物質(zhì)具有明顯的除草活性且莖葉處理藥效要明顯優(yōu)于土壤處理，有一定的殺菌活性，對蘋果輪紋病菌、小麥赤霉病菌有較高的藥效，對稻瘟病藥效相對較低，而目標(biāo)產(chǎn)物C14、C18對稻瘟病達(dá)到了70％以上的抑制率，略低于對照藥劑。逐漸減低劑量，在6.25克/畝的劑量下對油菜仍能達(dá)到90％以上的抑制率，化合物