新型N-磷?；?氨基膦酸衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、α-氨基膦酸及其衍生物作為天然氨基酸的含磷類似物,在醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域擁有廣泛的用途。本文詳細(xì)介紹了α-氨基膦酸及其衍生物的最新研究進(jìn)展。在此基礎(chǔ)上為了尋找具有生物活性的先導(dǎo)化合物,我們設(shè)計合成了三類N-磷?；Ｗo(hù)的α-氨基膦酸(單)酯類化合物,產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)過1H NMR、31P NMR、13CNMR、元素分析及高分辨質(zhì)譜確定。對部分化合物通過單晶衍射進(jìn)一步證實了其結(jié)構(gòu),還通過31P NMR跟蹤了反應(yīng)的進(jìn)程,并對反應(yīng)機理進(jìn)行了推測,對合成的

2、部分化合物做了初步的生物活性測定。 1.N-磷?；Ｗo(hù)的六元環(huán)狀α-氨基膦酸酯I a-l的合成：Ia-lAr=Ph,4-Cl-Ph,4-Br-Ph。R1,R2=alkyl or aryl2.N-磷酰基保護(hù)的鄰羥基苯基α-氨基瞵酸單酯類化合物IIa-j的合成：IIa-jR1,R2=alkyl or aryl3.N-磷?；Ｗo(hù)的六元環(huán)狀α-氨基膦酸酯類化合物Ⅲ a-n的合成：Ⅲa-nR1=aryl or heteroaryl,R2=