人參總皂苷微孔滲透泵控釋片的藥學(xué)初步研究.pdf

1、本文以中藥人參的有效部位人參總皂苷(gensenosides)為模型藥物，進(jìn)行了滲透泵控釋片劑給藥系統(tǒng)的研究，制備了人參總皂苷滲微孔透泵控釋片劑，目的在于為中藥有效組分的口服滲透泵控釋制劑提供研究模式，促進(jìn)新技術(shù)新工藝在中藥領(lǐng)域中的應(yīng)用，并為人參總皂苷新型給藥系統(tǒng)的老年癡呆疾病治療藥物開(kāi)發(fā)打下良好的基礎(chǔ)。 本文采用香草醛-冰醋酸-高氯酸比色法作為人參總皂苷提取物和試驗(yàn)制劑中人參總皂苷含量及其體外釋放度的測(cè)定方法。對(duì)該法進(jìn)行了方法

2、學(xué)考察，人參總皂苷的最大吸收在545nm，輔料在此處無(wú)干擾吸收，方法的回收率在95～105％之間，精密度試驗(yàn)的RSD<3％，重現(xiàn)性試驗(yàn)的RSD<3％，表明所用含量測(cè)定方法專屬性、重現(xiàn)性及準(zhǔn)確性較好，同時(shí)操作簡(jiǎn)便，具有較強(qiáng)的可操作性。 將人參總皂苷提取物與適宜輔料制成素片，以醋酸纖維素(CA)、鄰苯二甲酸二丁酯(DBP)、聚乙二醇400(PEG-400)為包衣材料，丙酮和異丙醇的混合溶液為包衣溶劑，噴霧速度為2ml／min，霧化壓

3、力為0.6kg／cm<'2>，包衣鍋轉(zhuǎn)速為20r／min，包衣溫度為35～40℃，制備了人參總皂苷滲透泵片。采用了相似因子(f<,2>)法對(duì)滲透泵片的體外釋藥行為進(jìn)行評(píng)價(jià)。從制劑成型和體外釋放行為的角度，篩選并確定了片心處方，選擇氯化鈉作為處方中的滲透活性物質(zhì)，對(duì)其用量進(jìn)行了篩選。對(duì)包衣處方中的增塑劑DBP的用量、致孔劑PEG-400的用量及膜的厚度進(jìn)行了考察，確定了DBP的用量。并以釋藥曲線的相關(guān)系數(shù)、前3小時(shí)和前10小時(shí)的累積釋藥率

4、為評(píng)價(jià)指標(biāo)，對(duì)致孔劑PEG-400用量及膜的厚度進(jìn)行了正交優(yōu)化考察，結(jié)果表明，致孔劑用量對(duì)藥物釋放速率影響程度大于衣膜增重率對(duì)藥物釋放速率的影響，并確定了兩者的最佳水平?？疾炝颂幏胶凸に嚨闹噩F(xiàn)性，并對(duì)其釋藥曲線進(jìn)行模型擬合，表明重現(xiàn)性良好，釋藥曲線符合零級(jí)釋藥方程。 以釋放度為指標(biāo)，對(duì)人參總皂苷滲透泵片體外釋藥的影響因素進(jìn)行了考察，結(jié)果表明溶出方法、轉(zhuǎn)速、釋放介質(zhì)的pH在3.5～7.6范圍內(nèi)，對(duì)人參總皂苷滲透泵片體外釋藥行為無(wú)顯