芹菜素固體脂質(zhì)納米粒的研究.pdf

1、芹菜素(Apigenin,AP)是一種黃酮類化合物,廣泛存在于多種水果和蔬菜中。研究發(fā)現(xiàn)它具有抗癌、抗炎、抗病毒、抗氧化等多種藥理作用,是一種很有前景的中藥有效成分。芹菜素本身難溶于水,口服吸收差,生物利用度低,為了有效地提高其生物利用度,改善口服吸收,本文采用固體脂質(zhì)納米粒這一給藥系統(tǒng)作為載體,將芹菜素制備成納米?；鞈乙涸倏诜宰罱K改善其口服吸收,提高生物利用度。
　　 在處方前研究中建立了高效液相色譜法測(cè)定芹菜素的含量,對(duì)模

2、型藥物的基本理化性質(zhì)進(jìn)行了初步的考察。
　　 在處方前研究基礎(chǔ)上,選擇熱熔超聲法制備芹菜素固體脂質(zhì)納米粒,以粒徑、包封率和穩(wěn)定性為指標(biāo),通過(guò)單因素考察和正交試驗(yàn)對(duì)處方進(jìn)行優(yōu)化。
　　 對(duì)所制得的芹菜素固體脂質(zhì)納米粒的制劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行了研究,以透射電鏡觀察納米粒的表面形態(tài)發(fā)現(xiàn)該納米粒為類球形粒子:平均粒徑為135nm；Zeta電位為-18.90 mV；測(cè)定藥物在兩種釋放介質(zhì)中的體外釋放,其結(jié)果均最符合一級(jí)釋放方程。
　

3、　 針對(duì)固體脂質(zhì)納米粒的穩(wěn)定性問(wèn)題采用冷凍干燥技術(shù)將納米粒凍干,考察了凍干產(chǎn)品的理化性質(zhì)。
　　 建立了分析大鼠血漿中芹菜素濃度的高效液相色譜法。以自制芹菜素混懸液為對(duì)照組,考察了大鼠口服芹菜素固體脂質(zhì)納米粒的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程?？诜巹?dòng)學(xué)結(jié)果表明,芹菜素固體脂質(zhì)納米粒組的平均AUC0-t為17.337μgh/mL,而對(duì)照組為5.3μgh/mL。納米粒組的Cmax為3.07μg/mL,明顯高于對(duì)照組的1.544μg/mL。納米粒組的消