硫苷及其降解產(chǎn)物異硫氰酸酯的微膠囊化研究.pdf

1、硫代葡萄糖苷廣泛分布于十字花科植物當(dāng)中，是在植物生長過程中所產(chǎn)生的一種次級代謝產(chǎn)物。硫代葡萄糖苷能夠在黑芥子酶或者腸道微生物的作用下，發(fā)生降解產(chǎn)生異氰酸酯。根據(jù)目前已有的報道，硫苷的降解產(chǎn)物異硫氰酸酯是目前公認(rèn)的抗癌和預(yù)防癌癥效果最好的天然產(chǎn)物之一。實驗以十字花科植物芝麻菜籽為原料，制備硫苷粗提取物。該混合物中除含有硫苷外，還含有抗壞血酸、黃酮類等生物活性物質(zhì)，但這些活性物質(zhì)存在不穩(wěn)定性、生物利用度低等缺點。為了克服這些缺點，實驗中采用

2、微膠囊技術(shù)對硫苷粗提物和異硫氰酸酯進行包埋研究。萊菔硫烷是目前所研究異硫氰酸酯中的一種抗癌效果最好的天然產(chǎn)物。因此，本實驗選用萊菔硫烷作為藥物進行微囊化研究。本課題研究了凝固浴法和乳化離子交聯(lián)法制備硫苷粗提物微膠囊;探索了膜乳化法制備萊菔硫烷微膠囊工藝條件;研究了對硫苷粗提物微膠囊和萊菔硫烷微膠囊特性。
　　 凝固浴法制備硫苷粗體物微膠囊，比較磁力攪拌法、超聲法和均質(zhì)法三種制備方法對硫苷包埋率的影響。在每種方法條件下分別進行了最

3、佳工藝條件摸索。由實驗結(jié)果可知，超聲法制備的微膠囊，效果較好。乳化-離子交聯(lián)法制備硫苷粗提物微膠囊，所制備的微膠囊粒徑較小。然后比較了磁力攪拌法、均質(zhì)法和膜乳化法制備微膠囊對其微膠囊粒徑的影響。通過形態(tài)學(xué)觀察和粒徑分布測定結(jié)果可知，膜乳化法適合粒徑均一微膠囊的制備。
　　 膜乳化法制備萊菔硫烷微膠囊，在孔徑2.5um，過膜壓力200kpa，循環(huán)次數(shù)3-5次，乙基纖維素濃度5％，植物油5％時，添加適量萊菔硫烷藥物。在緩慢的磁力攪拌

4、下，揮發(fā)掉乙酸乙酯，乙基纖維素析出，所得到的微膠囊對硫苷的包埋率最高。實驗中重點分析了三種溶劑去除方式對所制備微膠囊的粒徑和包埋率的影響，通過對所制備微膠囊粒徑的測定和包埋率的測定，其平均粒徑和包埋率均存在這樣的規(guī)律:減壓蒸發(fā)＞常溫蒸發(fā)＞溶劑擴散法。實驗發(fā)現(xiàn)，減壓蒸發(fā)法能很好的將微溶于水的藥物進行包埋，明顯的提高其包埋率。
　　 對硫苷粗提物微膠囊的緩釋性能進行了研究，并同時對萊菔硫烷微膠囊的穩(wěn)定性和緩釋性能進行了研究。兩種微膠