紅霉素納米乳的制備及其藥效學(xué)研究.pdf

1、本試驗(yàn)旨在制備出水包油型紅霉素納米乳，并初步考察紅霉素納米乳的理化性、穩(wěn)定性、安全性及有效性，為紅霉素納米乳的進(jìn)一步研究提供理論依據(jù)。 本試驗(yàn)用非離子型表面活性劑吐溫-80、助表面活性劑無水乙醇、油相乙酸乙酯和去離子水為原料，結(jié)合偽三元相圖篩選出紅霉素納米乳的最佳處方；用透射電鏡和粒度測定儀檢測紅霉素納米乳的形態(tài)、粒徑及其分布；通過恒溫加速試驗(yàn)及在不同溫度下的貯存試驗(yàn)考察紅霉素納米乳的穩(wěn)定性；用紫外分光光度計(jì)測定紅霉素納米乳的藥

2、物含量：用急性毒性試驗(yàn)對紅霉素納米乳的安全性進(jìn)行了評價；通過體內(nèi)、外抑菌試驗(yàn)及臨床治療試驗(yàn)考察紅霉素納米乳的藥效。 結(jié)果顯示，表面活性劑吐溫-80/助表面活性劑無水乙醇(km=3:1)，它們質(zhì)量之和與油相乙酸乙酯質(zhì)量之比為9:1時，形成的紅霉素納米乳區(qū)最大，所制備的紅霉素納米乳外觀上均為粘度較小的淡黃色澄清透明液體；透射電鏡下紅霉素納米乳液滴呈球形；經(jīng)粒度測定儀檢測，其粒徑為5～20nm；紅霉素納米乳經(jīng)10 000 rpm/mi

3、n離心20 min后仍為澄清透明均一的液體；紅霉素納米乳在-4℃冰箱、室溫和60℃條件下放置6個月后，仍為透明均一的體系，未見分層；紅霉素納米乳中紅霉素的含量為8.557 mg/ml，在75～175ug·mL-1濃度范圍內(nèi)，線性關(guān)系良好，r=0.9932，平均回收率為98.85％，RSD為0.19％，日內(nèi)和日間的精密度均小于1％；急性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明紅霉素納米乳是低毒級的藥物；體外抑菌試驗(yàn)結(jié)果表明，紅霉素納米乳、紅霉素腸溶片、羅紅霉素片

4、對金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度分別是0.01563、0.03125和0.01563 mg/mL，對鏈球菌的最小抑菌濃度分別是0.0625、0.25和0.25 mg/mL，表明紅霉素納米乳對金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌有較強(qiáng)的抑菌效果；體內(nèi)抑菌試驗(yàn)表明，紅霉素納米乳對人工感染的雞金黃色葡萄球菌病的治療效果強(qiáng)于紅霉素腸溶片；臨床試驗(yàn)結(jié)果表明紅霉素納米乳治療雞慢性呼吸道病具有較好的療效。 綜上可知，本研究制備的紅霉素納米乳符合納米乳的