中藥藥理學(xué)祛風(fēng)濕藥ppt

1、,1.抗炎作用,3.對(duì)免疫功能影響,2.鎮(zhèn)痛作用,祛風(fēng)濕藥的藥理作用 主要涉及以下幾方面：,抗炎作用,本類藥物對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性急慢性炎癥模型均有不同程度的抑制作用。,祛風(fēng)濕藥對(duì)熱刺激、電刺激、化學(xué)刺激所致動(dòng)物疼痛模型有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。,鎮(zhèn)痛作用,許多的祛風(fēng)濕藥對(duì)機(jī)體免疫功能有明顯抑制作用。 本類藥中少部分成分對(duì)免疫功能有促進(jìn)作用。,對(duì)免疫功能的影響,獨(dú)活,秦艽,防己,五加皮,雷公藤,常用藥物,秦艽,,,,,主要成

2、分為龍膽苦苷，在提取過程中遇氨轉(zhuǎn)變成生物堿，有秦艽堿甲、秦艽堿乙、秦艽堿丙。 此外還含有揮發(fā)油和糖類。,主要成分,秦艽與功效有關(guān)的 藥理作用 主要涉及以下幾方面：,秦艽,抗炎作用：秦艽中抗炎有效成分為 秦艽堿甲。 經(jīng)研究證明：秦艽堿甲的抗炎作用是 通過興奮下丘腦、垂體，使ACTH分泌增多，從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能實(shí)現(xiàn)的。,鎮(zhèn)痛作用： 秦艽及秦艽堿甲可

3、明顯降 低熱板或光熱刺激所致小鼠和 大鼠的疼痛反應(yīng)，使痛閾提高，但作用持續(xù)時(shí)間短暫，與延胡索和草烏配伍可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用。,秦艽,抗過敏作用： 秦艽堿甲可明顯減輕豚鼠因組 胺噴霧引起的哮喘、抽搐，對(duì)組胺 所致的豚鼠休克有保護(hù)作用，并能 對(duì)抗組胺和乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸收縮作用。,秦艽,鎮(zhèn)靜、解熱： 秦艽堿甲小劑量有鎮(zhèn)靜作用，可顯著延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所致大鼠、小鼠的睡眠時(shí)間，但較大劑量可引

4、起小鼠中樞興奮，最后導(dǎo)致麻痹而死亡。秦艽堿甲對(duì)酵母所致大鼠發(fā)熱有解熱作用。,秦艽,抗菌作用： 體外實(shí)驗(yàn)表明，秦艽醇浸液對(duì)多種細(xì)菌、致病真菌有不同程度的抑制作用。,秦艽,利尿作用： 秦艽水煎劑家兔灌胃給藥有一定利尿作用，并能促進(jìn)尿酸排泄。,秦艽,升高血糖作用： 秦艽堿甲可通過促進(jìn)腎上腺素的釋放而產(chǎn)生升高血糖的作用。 秦艽堿甲大鼠腹腔給藥，30分鐘后血糖顯著升高，作用可持續(xù)3小

5、時(shí)，同時(shí)肝糖原顯著降低。,秦艽,降壓作用： 秦艽堿甲對(duì)麻醉犬、兔靜脈注射有降壓作用，持續(xù)時(shí)間較短，同時(shí)心率減慢，阿托品及切除迷走神經(jīng)對(duì)其無明顯影響，故與迷走神經(jīng)無關(guān)。,秦艽,保肝、利膽： 龍膽苦苷對(duì)小鼠CCL4肝損傷模型和脂多糖/芽孢桿菌（LPS/BCG）肝損傷模型具有保護(hù)作用，可使血清ALT和AST降低。在LPS/BCG模型中，龍膽苦苷治療后，可使血清中TNF濃度降低。 龍膽苦

6、苷還具有利膽作用。,秦艽,獨(dú)活,主要化學(xué)成分為香豆素類化合 物，包括東莨菪素、二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、花椒毒素、甲氧基歐芹酚、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚等。獨(dú)活還含有揮發(fā)油成分，包括α-蒎烯、L-檸檬酸烯。 此外尚含γ-氨基丁酸、當(dāng)歸酸 等。,主要成分,獨(dú)活藥理作用 主要涉及以下幾方面：,抗炎作用,抗腫瘤作用,對(duì)血液系統(tǒng),對(duì)心血管系統(tǒng),鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜,解痙作用,抗炎作用：獨(dú)活具一定的抗炎作用。,獨(dú)活

7、,鎮(zhèn)痛作用：獨(dú)活煎劑可明顯提高痛閾，表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。 鎮(zhèn)靜作用：獨(dú)活煎劑、醇浸膏均表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用，可使大鼠、小鼠自發(fā)活動(dòng)減少，可對(duì)抗士的寧所致蛙的驚厥作用。當(dāng)歸酸、傘形花內(nèi)酯有明顯鎮(zhèn)靜作用，為鎮(zhèn)靜作用的主要有效成分。,獨(dú)活,獨(dú)活浸出物對(duì)ADP誘導(dǎo)的大鼠及家兔血小板聚集有明顯抑制作用，其有效成分為二氫歐山芹醇、二氫歐山芹醇乙酸酯、二氫歐山芹素、歐芹酚甲醚。 體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)表明：獨(dú)活醇提物可明顯抑制血栓形成，使血栓

8、重量減輕，血栓長(zhǎng)度縮短，延長(zhǎng)特異性血栓形成時(shí)間。,對(duì)血液系統(tǒng)影響,獨(dú)活,對(duì)心血管系統(tǒng)作用：歐芹酚甲醚具擴(kuò)血管、降壓作用，獨(dú)活所含γ- 氨基丁酸可對(duì)抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常，延遲室性心動(dòng)過速的發(fā)生，降低室性心動(dòng)過速的發(fā)生率和縮短持續(xù)時(shí)間。獨(dú)活還可抑制血管緊張素Ⅱ受體和α-腎上腺素受體，參與降壓和抗心律失常作用。,獨(dú)活,抗腫瘤作用：東莨菪素對(duì)化學(xué)物質(zhì)所致大鼠乳腺腫瘤有抑制作用，花椒毒素、佛手柑內(nèi)酯等對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞有殺滅作用。,獨(dú)活,解痙作用：

9、獨(dú)活揮發(fā)油對(duì)離體豚鼠回腸有解痙作用，可明顯抑制組胺和乙酰膽堿所致腸肌痙攣。對(duì)在體和離體大鼠子宮痙攣也有解痙作用。,獨(dú)活,防己,主含生物堿，有粉防己堿、防 己諾林堿、漢防己丙素、輪環(huán) 藤酚堿等。此外，防己中尚含 有黃酮苷、酚類、有機(jī)酸類等。,主要成分,防己藥理作用 主要涉及以下幾方面：,抗炎作用： 體外實(shí)驗(yàn)證明：粉防己堿可直接作用于腎上腺，使腎上腺皮質(zhì)功能增強(qiáng)而發(fā)揮抗炎作用。 進(jìn)一步研究證明，粉防己

10、堿可通過抑制炎癥白細(xì)胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，從而減少炎癥介質(zhì)、血小板活化因子、氧自由基等的產(chǎn)生和釋放。,防己,免疫抑制和抗過敏 粉防己堿對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用。經(jīng)研究證明粉防己堿的免疫抑制作用和抗過敏作用與鈣通道的阻滯有關(guān)。,防己,鎮(zhèn)痛作用： 漢防己總堿及粉防己堿、漢防己乙素、漢防己丙素均有鎮(zhèn)痛作用，總堿的作用最強(qiáng)，粉防己堿的作用強(qiáng)于乙素、丙素。,防己,抑制心臟和抗心律失常：粉防己堿可抑制心肌細(xì)

11、胞外鈣內(nèi)流和內(nèi)鈣釋放，從而表現(xiàn)出負(fù)性肌力和抗心律失常作用。 降壓作用：粉防己堿對(duì)麻醉貓、家兔灌胃和注射給藥均有顯著降壓作用，并伴有心律減慢，其降壓作用主要通過擴(kuò)張血管，選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流而產(chǎn)生。 抗心肌缺血：粉防己堿可擴(kuò)張冠脈，增加冠脈血流量，對(duì)冠脈結(jié)扎的犬心臟表現(xiàn)出明顯的抗心機(jī)缺血作用。,防己,抗肝纖維化：粉防己堿 可抑制儲(chǔ)脂細(xì)胞的增殖及，減少膠原在肝組織中的沉淀，可顯著改善肝功能，減輕肝臟病理性損傷。,防己,

12、防治矽肺：粉防己堿可直接或間接抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄，減少病變組織中膠原蛋白的合成。使大鼠實(shí)驗(yàn)性矽肺模型肺內(nèi)陽性物質(zhì)明顯減少，使矽結(jié)內(nèi)膠原纖維及蛋白多糖松解斷裂，矽結(jié)節(jié)中心填充物減少。,防己,抗腫瘤：粉防己堿體外實(shí)驗(yàn)對(duì)L7712和S180癌細(xì)胞DNA、RNA合成有很強(qiáng)的直接抑制作用，并可增強(qiáng)其它抗癌藥的作用。,防己,五加皮,主要化學(xué)成分為刺五加糖苷B1，紫丁香苷，五加苷A、B、C、D，以及維生素A、維生素B和多糖等。,主要成分,五加皮的藥理

13、作用 主要涉及以下幾方面：,抗炎：五加皮可減少炎癥介質(zhì)的釋放及抑制其致炎作用。對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性炎癥動(dòng)物模型有明顯的抑制作用。,五加皮,促進(jìn)核酸合成： 細(xì)拄五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾細(xì)胞DNA合成，五加皮多糖對(duì)CCL4中毒性肝損傷小鼠肝細(xì)胞得DNA合成有促進(jìn)作用。,五加皮,鎮(zhèn)靜：細(xì)拄五加皮醇浸膏對(duì)閾下戊巴比妥鈉產(chǎn)生協(xié)同作用，使小鼠睡眠時(shí)間延長(zhǎng)。 鎮(zhèn)痛：其正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛閾，具有明顯鎮(zhèn)痛作用。,

14、五加皮,抗鎘致突變作用：五加皮水提物可降低鎘誘發(fā)得小鼠精子畸形和骨髓細(xì)胞微核增加，表現(xiàn)出抗鎘致突變作用?？箲?yīng)激作用：細(xì)拄五加總皂苷可明顯延長(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間、熱應(yīng)激存活時(shí)間和常壓耐缺氧時(shí)間。,五加皮,對(duì)免疫功能的影響 細(xì)拄五加皮水煎醇沉液對(duì)免疫功能有抑制作用。五加皮總皂苷和多糖可提高機(jī)體免疫功能。,五加皮,降血糖作用： 細(xì)拄五加浸膏對(duì)四氧嘧啶所致高血糖大鼠有降血糖作用。,五加皮,五加皮,性激素樣作用：細(xì)拄

15、五加多糖有性激素樣作用，可促進(jìn)未成年大鼠副性器官得發(fā)育，使睪丸、前列腺、精囊腺的重量增加。紅毛五加水提物也可促進(jìn)幼鼠睪丸發(fā)育。,五加皮,減肥作用： 五加皮水提液對(duì)高脂飼料形成的大鼠肥胖模型有減肥作用，使體重和李氏指數(shù)降低。,五加皮,雷公藤,主要成分有生物堿類、二萜類、三萜類和倍半萜類。生物堿有：雷公藤春堿、雷公藤晉堿和雷公藤辛堿；二萜類有雷公藤甲素、乙素、丙素和雷公藤內(nèi)酯等；三萜類有雷公藤內(nèi)酯甲、雷公藤紅素等；倍半萜類有雷藤堿等。,主要

16、成分,雷公藤的藥理作用 主要涉及以下幾方面：,對(duì)免疫功能的影響：雷公藤中多種成分均具有免疫抑制作用。研究證明：雷公藤紅素可抑制白細(xì)胞介素－1、白細(xì)胞介素－2活性和抑制細(xì)胞釋放PGE2。雷公藤對(duì)免疫功能有抑制效應(yīng)，用于預(yù)防移植排斥反應(yīng)收到良好效果。,雷公藤,抗炎作用：雷公藤及其有效成分具增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能的作用。其抗炎作用主要通過抑制細(xì)胞釋放PGE2、降低細(xì)胞PGE2及酵母多糖的反應(yīng)性從而發(fā)揮抗炎作用。,雷公藤,對(duì)血管和血液系統(tǒng)的