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1、沈陽(yáng)藥科大學(xué)實(shí)驗(yàn)五軟膏基質(zhì)及不同基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響普通藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)23實(shí)驗(yàn)五實(shí)驗(yàn)五軟膏基質(zhì)及不同基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響軟膏基質(zhì)及不同基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康囊弧?shí)驗(yàn)?zāi)康?掌握不同類型軟膏基質(zhì)的制備方法。2掌握軟膏中藥物釋放的測(cè)定方法,比較不同基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響。二、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)二、實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有適當(dāng)稠度的膏狀外用制劑。它可在局部發(fā)揮療效或起保護(hù)和潤(rùn)滑皮膚的作用,藥物也可透過(guò)皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán),產(chǎn)生
2、全身治療作用。在軟膏劑中,基質(zhì)占軟膏的絕大部分?;|(zhì)不僅是軟膏的賦型劑,同時(shí)也是藥物載體,對(duì)軟膏劑的質(zhì)量、藥物的釋放以及藥物的吸收都有重要影響,常用的軟膏基質(zhì)根據(jù)其組成可分為三類:1油脂性基質(zhì):此類基質(zhì)包括烴類、類脂及動(dòng)植物油脂。此類基質(zhì)中除植物油和蜂蠟加熱熔合制成的單軟膏和凡士林可單獨(dú)用作軟膏基質(zhì)外,其它油脂性成分如液體石蠟、羊毛脂等多用于調(diào)節(jié)軟膏稠度,以得到適宜的軟膏基質(zhì)。2乳劑型基質(zhì):由半固體或固體油溶性成分,水溶性成分和乳化劑三
3、種成分組成。常用的乳化有肥皂類、高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸脂類、多元醇脂類如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸鈉、聚山梨酯80等。根據(jù)使用不同的乳化劑,可制得OW型和WO型軟膏。用乳劑型基質(zhì)的制備的軟膏劑也稱乳膏劑。3水溶性基質(zhì):由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)所組成。常用的有甘油明膠,纖維素衍生物及聚乙二醇,聚丙烯酸等。對(duì)于制備軟膏劑用的固體藥物,除在基質(zhì)的某一組分中溶解或共熔者外,應(yīng)預(yù)先用適量的方法制成細(xì)粉。必要時(shí)軟膏劑中可加入透皮吸收促進(jìn)劑、保濕劑
4、、防腐劑等。軟膏劑可根據(jù)藥物與基質(zhì)的性質(zhì)不同用研和法,熔和法和乳化法制備。由半固體和液體成分組成的軟膏基質(zhì)常用研和法制備,即先取藥物與部分基質(zhì)或適宜液體研磨成細(xì)膩糊狀,再遞加其它基質(zhì)研勻(取少許涂于手上無(wú)砂礫感)。若軟膏基質(zhì)由熔點(diǎn)不同的成分組成,在常溫下不能均勻混合時(shí),采用熔和法制備,即基質(zhì)中可溶性的藥物可直接加到熔化的基質(zhì)中,不溶性藥物可粉篩入溶化或軟化的基質(zhì)中,攪勻至冷凝即得。乳劑型軟膏劑采用乳化法制備,即將油溶性物質(zhì)加熱至70~8
5、0℃使熔化(必要時(shí)可用篩網(wǎng)濾除雜質(zhì)),另將水溶性成分溶于水中,加熱至較油相成分相同或略高溫度,將水相慢慢加入油相中,邊加邊攪至冷凝即得。沈陽(yáng)藥科大學(xué)實(shí)驗(yàn)五軟膏基質(zhì)及不同基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響普通藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)25水)于蒸發(fā)皿(或小燒杯)中加熱至70~80℃,在攪拌下將水相成分以細(xì)流狀加入油相成分中,在水浴上繼續(xù)保持恒溫并攪拌幾分鐘,然后在室溫下繼續(xù)攪拌至冷凝,即得OW型乳劑型基質(zhì)。(三)水溶性軟膏基質(zhì)的制備(三)水溶性軟膏基質(zhì)的制備1處方:甘
6、油24.4g水24.7g1%苯甲酸鈉水溶液1ml卡波沫9400.25g三乙醇胺0.25g2操作:(1)在攪拌下,將卡波沫940緩慢加入水中,攪拌至卡波沫940全部分散。(2)加甘油,攪拌均勻后,加三乙醇胺,加熱至膠體沸騰,以驅(qū)盡空氣泡,煮沸10分鐘,冷卻至室溫,加入苯甲酸鈉水溶液,攪拌均勻,即得。3操作注意(1)卡波末在攪拌時(shí)容易產(chǎn)生氣泡,所以膠體加熱時(shí)間一般應(yīng)以除盡氣泡為度。(2)1%苯甲酸鈉溶液的配制:稱取苯甲酸鈉1g,用蒸餾水定容
7、至100ml,即得。(四)(四)5%5%雙氯酚酸鉀軟膏劑的制備雙氯酚酸鉀軟膏劑的制備1操作(1)雙氯酚酸鉀單軟膏劑的制備:稱取雙氯酚酸鉀粉末0.5g置于研缽中,分次加入單軟膏基質(zhì)9.5g,研勻,即得。(2)雙氯酚酸鉀凡士林軟膏劑的制備:稱取凡士林9.5g于蒸發(fā)皿中,置水浴上加熔化,攪拌下加入雙氯酚酸鉀粉末0.5g,攪勻,冷卻凝固,即得。(3)雙氯酚酸鉀OW乳劑型軟膏的制備:稱取雙氯酚酸鉀粉末0.5g置于研缽中,分次加入OW型乳劑基質(zhì)9.
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