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文檔簡介
1、1第一篇第一篇總論總論第二章藥物對機體的作用藥物對機體的作用藥效學藥效學【目的要求目的要求】1掌握藥物的基本作用及治療效果。1掌握藥物作用的量效關系。2熟悉藥物作用機制。了解構效關系。3掌握藥物與受體相互作用的相關概念。了解受體類型及第二信使?!窘虒W內(nèi)容教學內(nèi)容】第一節(jié)藥物的基本作用一藥物作用的性質(zhì)和方式(一)藥物作用的性質(zhì)藥物作用(drugaction)是指藥物對機體細胞的間的初始作用,是動因,是分子反應機制。藥理效應(pharmac
2、ologicaleffect)是機體器官原有功能水平的改變,是藥物作用的結果。功能提高稱興奮(exicitation);功能降低成為抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)(二)藥物作用的方式局部作用全身作用二藥物作用的選擇性和兩重性(一)藥物作用的選擇性藥物作用的選擇性(ivity)在一定的劑量下,藥物對不同的組織器官作用的差異性。藥物作用的特異性取決于藥物的化學結構,這就是構效關系。(二)藥物作用的兩重性1治療作用治
3、療作用(therapeuticeffects)是指藥物作用的結果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程,使患病的機體恢復正常。3〔R〕〔L〕≒〔RL〕→效應〔E〕〔S〕≒〔ES〕≒〔ES〕’→E代謝物質(zhì)(4)高親和力(highaffinity)(5)多樣性(multiplevariation)1配體(lig)能與藥物特異性結合的物質(zhì)(如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或藥物)。三,受體類型和調(diào)節(jié)(一)受體類型1門控離子通道型受體(ligg
4、atedchannelrecepts,receptscontainingionchannel)NGABA受體等屬門控離子通道型受體。2G蛋白偶聯(lián)受體(Gproteincouplingrecept)GsSiGt(transducin)GoαβD5HTM阿片嘌呤PG等受體屬G蛋白偶聯(lián)受體。3具有酪氨酸激酶活性受體(tyrosinekinaseactivityrecept)胰島素(insulin)、上皮細胞生長因子(epidermalgrow
5、thfactEGF)、血小板衍生的生長因子(plateletderivedgrowthfactPDGF)、轉化生長因子β(transfminggrowthfactβTGFβ)、胰島素樣生長因子(insulinlikegrowthfact)等受體屬具有酪氨酸激酶活性的受體。4細胞內(nèi)受體(cellularrecept)甾體激素、vitaminAD、甲狀腺激素等受體屬細胞內(nèi)受體。5細胞因子受體(cytokinrecept)白細胞介素(inte
6、rleukin)、紅細胞生成素(erythropoietin)、粒細胞巨噬細胞集落刺激因子(granulocytemacrophagecolonystimulatingfacts)、粒細胞集落刺激因子(granulocytecolonystimulatingfact)、催乳素(prolactin)、淋巴因子(lymphokines)等受體屬細胞因子受體。(二)受體的調(diào)節(jié)(theregulationofrecept)1.向下調(diào)節(jié)(down
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