制藥工藝學(xué)試題全解

1、1.制藥工藝學(xué)（制藥工藝學(xué)（PharmaceuticalTechnology)：是研究各類藥物生產(chǎn)制備的一門學(xué)科；它是藥物研究、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成部分，它是研究、設(shè)計(jì)和選擇最安全、最經(jīng)濟(jì)、最簡(jiǎn)便和先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學(xué)科。2.化學(xué)制藥工藝學(xué)：化學(xué)制藥工藝學(xué)：化學(xué)制藥工藝學(xué)是藥物研究、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成部分，是研究藥物的合成路線、合成原理、工業(yè)生產(chǎn)過程及實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)最優(yōu)化的一般途徑和方法。它是研究、設(shè)計(jì)和選擇最安全、最經(jīng)

2、濟(jì)、最簡(jiǎn)便和先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學(xué)科。3.全合成制藥：全合成制藥：是指由化學(xué)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的化工產(chǎn)品為起始原料經(jīng)過一系列化學(xué)合成反應(yīng)和物理處理過程制得的藥物。由化學(xué)全合成工藝生產(chǎn)的藥物稱為全合成藥物。4.半合成制藥：半合成制藥：是指由具有一定基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)改造和物理處理過程制得的藥物。這些天然產(chǎn)物可以是從天然原料中提取或通過生物合成途徑制備。5.手性制藥：手性制藥：具有手性分子的藥物6藥物的工藝路線：藥物的工藝路線

3、：具有工業(yè)生產(chǎn)價(jià)值的合成途徑，稱為藥物的工藝路線或技術(shù)路線。7.倒推法或逆向合成分析倒推法或逆向合成分析（retrosynthesisanalysis）：從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，將其化學(xué)合成過程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)行尋源的思考方法稱為追溯求源法，又稱倒推法、逆合成分析法。8“一勺燴”或“一鍋煮”：“一勺燴”或“一鍋煮”：對(duì)于有些生產(chǎn)工藝路線長(zhǎng)，工序繁雜，占用設(shè)備多的藥物生產(chǎn)。若一個(gè)反應(yīng)所用的溶劑和產(chǎn)生的副產(chǎn)物對(duì)下一步反應(yīng)影響不大時(shí)，往往

4、可以將幾步反應(yīng)合并，在一個(gè)反應(yīng)釜內(nèi)完成，中間體無需純化而合成復(fù)雜分子，生產(chǎn)上習(xí)稱為“一勺燴”或“一鍋煮”。改革后的工藝可節(jié)約設(shè)備和勞動(dòng)力，簡(jiǎn)化了后處理。19分子對(duì)稱法：分子對(duì)稱法：一些藥物或中間體的分子結(jié)構(gòu)具對(duì)稱性，往往可采用一種主要原料經(jīng)縮合偶聯(lián)法合成，這種方法稱為分子對(duì)稱法。11基元反應(yīng)：基元反應(yīng)：反應(yīng)物分子在碰撞中一步直接轉(zhuǎn)化為生成物分子的反應(yīng)。12.非基元反應(yīng)：非基元反應(yīng)：反應(yīng)物分子經(jīng)過若干步，即若干個(gè)基元反應(yīng)才能轉(zhuǎn)化為生成物的

5、反應(yīng)。13.簡(jiǎn)單反應(yīng)：簡(jiǎn)單反應(yīng)：由一個(gè)基元反應(yīng)組成的化學(xué)反應(yīng)。14.復(fù)雜反應(yīng)：復(fù)雜反應(yīng)：由兩個(gè)以上基元反應(yīng)組成的化學(xué)反應(yīng)。又可分為可逆反應(yīng)、平行反應(yīng)和連續(xù)反應(yīng)。15.固定化酶固定化酶：固定化酶又稱水不溶性酶，它是將水溶性的酶或含酶細(xì)胞固定在某種載體上，成為不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。16.自動(dòng)催化作用：在某些反應(yīng)中，反應(yīng)產(chǎn)物本身即具有加速反應(yīng)的作用，稱為自動(dòng)催化作用。17.相轉(zhuǎn)移催化劑：相轉(zhuǎn)移催化劑：相轉(zhuǎn)移催化劑的作用是由一相轉(zhuǎn)移

6、到另一相中進(jìn)行反應(yīng)。它實(shí)質(zhì)上是促使一個(gè)可溶于有機(jī)溶劑的底物和一個(gè)不溶于此溶劑的離子型試劑兩者之間發(fā)生反應(yīng)。常用的相轉(zhuǎn)移催化劑可分為鎓鹽類、冠醚類及非環(huán)多醚類等三大類。18.中試放大：中試放大：中試放大是在實(shí)驗(yàn)室小規(guī)模生產(chǎn)工藝路線的打通后，采用該工藝在模擬工業(yè)化生產(chǎn)的條件下所進(jìn)行的工藝研究，以驗(yàn)證放大生產(chǎn)后原工藝的可行性，保證研發(fā)和生B.溶劑必須是易揮發(fā)的C.溶劑必須是惰性的，不能與反應(yīng)物或生成物反應(yīng)D.溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)速度、反

7、應(yīng)方向、反應(yīng)深度、產(chǎn)品構(gòu)型等4.在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是（）A.溶解度必須很大B.溶劑必須是惰性的C.溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn)D.溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離1.A2.B3.B4.A19.判斷反應(yīng)終點(diǎn)的依據(jù)不包括（D）A.原料點(diǎn)是否消失，B.原料點(diǎn)是否不再變化C.除了產(chǎn)物和原料外是否有新的雜質(zhì)斑點(diǎn)生成，D.是否有新斑點(diǎn)生成2.中試研究中的過渡試驗(yàn)不包括的是（D）A.原輔材料規(guī)格的過渡試驗(yàn)B.反應(yīng)條件的極限試驗(yàn)C.

8、設(shè)備材質(zhì)和腐蝕試驗(yàn)D.后處理的方法試驗(yàn)1.世界制藥工業(yè)的發(fā)展動(dòng)向?yàn)椋焊呖萍?、高要求、高速度、高集?.藥物生產(chǎn)工藝路線是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的技術(shù)先進(jìn)性，和經(jīng)濟(jì)合理性是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2.在設(shè)計(jì)藥物的合成路線時(shí)，首先應(yīng)從入手，然后根據(jù)其特點(diǎn)，采取相應(yīng)的設(shè)計(jì)方法。3.在制定化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)研究方案時(shí)，還必須對(duì)反應(yīng)類型作必要的考察，闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類型到底是還是反應(yīng)。4從收率的角度看，應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在，收

9、率高的反應(yīng)步驟放在。5在考慮合理安排工序次序時(shí)，應(yīng)該把價(jià)格較貴的原料放在使用。6工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用反應(yīng)，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個(gè)人勞動(dòng)強(qiáng)度。7藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時(shí)的連接部位。9應(yīng)用類型反應(yīng)法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計(jì)時(shí)，如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時(shí)，不僅需要從理論上___________________，而且還要從實(shí)踐上___