進(jìn)口洛賽克說(shuō)明書(shū)

1、【藥品名稱】通用名：奧美拉唑鎂腸溶片商品名：洛賽克mupslosecmups【主要成分】本品主要成份為奧美拉唑鎂?！拘誀睢勘酒窞殡p面凸的橢圓形腸溶片，一面刻有“10mg”或“20mg”字樣，每片含奧美拉唑鎂分別為10.3毫克和20.6毫克的腸溶衣微丸，相當(dāng)于奧美拉唑10毫克和20毫克。劑型特性：奧美拉唑在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定，因此口服劑型由腸溶衣微丸組成。腸溶衣微丸非常小，每片20毫克口服片劑中大約含1000個(gè)腸溶衣微丸?！舅幚矶纠怼繆W美拉

2、唑?yàn)橐环N取代的苯并咪唑化合物，是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋物。奧美拉唑通過(guò)特殊機(jī)制作用于壁細(xì)胞中的質(zhì)子泵而減少胃酸分泌，此作用是可逆的。奧美拉唑是一種弱堿，在壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中被濃縮并轉(zhuǎn)化為活性形式，抑制胃液中產(chǎn)生鹽酸的最后環(huán)節(jié)：h，katp酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對(duì)基礎(chǔ)及刺激后的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類型無(wú)關(guān)。奧美拉唑?qū)δ憠A能及組胺受體無(wú)作用。和h2受體阻滯劑相似，奧美拉唑降低胃內(nèi)酸度，從而使胃泌索呈與酸度降低成比例的增加，胃

3、泌素的增加是可逆的。除了對(duì)胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學(xué)作用。對(duì)胃酸分泌的作用與血藥濃度一時(shí)間曲線下面積（auc）直接相關(guān)，但與給定時(shí)間的實(shí)際血藥濃度無(wú)關(guān)?？诜酒?0毫克，2小時(shí)內(nèi)胃酸分泌即減少。每日一次，連續(xù)服用三至五天即可獲得最大作用。對(duì)于十二指腸潰瘍的患者，24小時(shí)胃內(nèi)酸度平均降低大約80%；給藥后24小時(shí)，五肽胃泌素刺激后的胃酸生成減少約70%。奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，胃酸分泌在停止用

4、藥后5天可恢復(fù)正常。每天一片（20毫克），第一天即可緩解癥狀，二周內(nèi)可治愈大多數(shù)十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及反流性食管炎患者的治愈則需四周。奧美拉唑可增加一些抗生素對(duì)幽門(mén)螺桿菌的抗菌作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】吸收奧美拉唑在小腸吸收，通常在3～6小時(shí)內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時(shí)攝入食物對(duì)其生物利用無(wú)影響。奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率約為95%，表觀分布容積為0.3lkg。代謝奧美拉唑主要是在肝內(nèi)完全代謝，主要經(jīng)cyp2c19和c

5、yp3a4酶催化代謝。其代謝產(chǎn)物是砜、硫化物及羥基奧美拉唑，這些產(chǎn)物對(duì)胃酸分泌無(wú)明顯作用?？傃獫{清除率為0.3～0.6lmin。奧美拉唑可抑制cyp2c19對(duì)其自身的催化代謝作用，因此，多劑量治療時(shí)奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。排泄奧美拉唑多劑量給藥后的血漿消除半衰期約為40分鐘（30～90分鐘）。大約80%的代謝物從尿中排出，其余從糞便排出?；颊咭蛩啬览虻纳锢枚仍诶夏昊颊呋蚰I功能低下的患者中無(wú)明顯改變，在肝功能損害

6、的患者中升高，但這些患者的清除率都明顯下降。規(guī)格：以c17h19n3o3s計(jì)（1）10毫克；（2）20毫克【適應(yīng)證】潰瘍樣癥狀的治療：本品常用劑量20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠。如果每天20毫克治療二至四周仍未能控制癥狀，建議做進(jìn)一步檢查。酸相關(guān)性消化不良：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心癥狀的患者癥狀的減輕，推薦劑量為本品20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠，因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20

7、毫克治療四周，仍未能控制癥狀，建議做進(jìn)一步檢查。卓艾氏綜合征：推薦的起始劑量是本品60毫克，一日一次。然后劑量應(yīng)個(gè)體化調(diào)整，根據(jù)臨床表現(xiàn)確定療程。90%以上的患者每天20～120毫克可控制癥狀，如果每天需要量超過(guò)80毫克，應(yīng)分兩次服用。肝功能損害者：嚴(yán)重肝功能損害者每日用量不超過(guò)20毫克。腎功能損害者：腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。不能口服藥物的患者，可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型，見(jiàn)洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說(shuō)明書(shū)?！静涣挤磻?yīng)】臨床試驗(yàn)

8、表明，最常見(jiàn)的是頭痛和胃腸道癥狀如：腹瀉、惡心、便秘，發(fā)生率均在1～3%。常見(jiàn)（≥1%）全身：頭痛胃腸道：腹瀉、惡心嘔吐、便秘、腹痛及腹脹偶見(jiàn)（≥0.1%，1%）全身：頭暈、嗜睡、疲勞中樞神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠紊亂、感覺(jué)異常皮膚：皮疹、皮炎、瘙癢、蕁麻疹肝膽：肝功能檢查異常罕見(jiàn)（≥0.01%，0.1%）全身：多汗、外周水腫、低鈉血癥過(guò)敏反應(yīng)：血管性水腫、發(fā)熱及過(guò)敏性休克血液學(xué)：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)

9、（尤其是重癥患者）：可逆性意識(shí)錯(cuò)亂、激動(dòng)、抑郁、攻擊和幻覺(jué)內(nèi)分泌：男子女性型乳房胃腸道：口干、味覺(jué)障礙、口炎、念珠菌病皮膚：脫發(fā)、光過(guò)敏、多形性紅斑肝膽：肝性腦?。ㄏ惹坝袊?yán)重肝病者），黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭呼吸道：支氣管痙攣肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無(wú)力腎臟泌尿系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎眼睛：視力模糊臨床試驗(yàn)提示，奧美拉唑與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)（主要是頭痛）及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率?！窘伞?對(duì)奧美拉唑過(guò)敏者。2與其它質(zhì)子泵抑