桑樹(shù)桑白皮提取物開(kāi)題報(bào)告

1、開(kāi)題報(bào)告桑樹(shù)古來(lái)就受人們喜愛(ài)，在古時(shí)候是作為經(jīng)濟(jì)林木被廣泛種植，用來(lái)養(yǎng)蠶抽絲制衣等。隨著社會(huì)大發(fā)展人們有發(fā)現(xiàn)它的根皮可以治療一些病癥，因此就更加重視桑樹(shù)的種植。到現(xiàn)在為止世界各地都或多或少的種植了桑樹(shù)，主要種植大國(guó)有印度、日本、巴西、意大利以及保加利亞等。由此可見(jiàn)它從熱帶、亞熱帶、溫帶到冷溫帶都廣泛分布。我們?cè)谶@里主要討論桑樹(shù)根皮的有效藥性成分及其有效成分的提取方法和工藝。桑白皮為?？浦参锷?MorusalbaL 的干燥根皮，系中國(guó)藥典

2、 2005 年版收載的常用中藥，其性味甘寒, 入肺經(jīng)、脾經(jīng), 有瀉肺平喘, 利水消腫之功效, 主要用于肺熱咳喘, 水腫脹滿尿少, 面目肌膚浮腫。1 桑白皮提取物中藥化學(xué)成分[1]含黃酮類成分：桑素（muberrin），桑根皮素（morusin），桑皮色烯素（mulberrochromene），環(huán)桑素（cyclomulberrin），環(huán)染色烯（cyclo－mulberrochromene），環(huán)桑皮素(cyclomorusin),化合物（c

3、ompound）A，氧化二氫桑根皮素（oxydi-hydromorusin]，桑黃酮（kuwanon）A、B、C、D、 E、 F、G（即 albanin F，moracenin B）、H（即 albanin G，moracenin A）、I、K、L、Y、Z、桑白皮素（moracenin）C、D，桑根酮（sanggenone）A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、P。又含桑色呋喃（mulberrofuran

4、)A、B、C、K、 N、O、M、P、Q，傘形花內(nèi)酯（umbelliferone），東莨菪素（scopoletin），桑糖朊（moran）A 及具降壓作用的乙酰膽堿類似物成分。2 桑提取物中的活性成分2.1 生物堿[2] 20 世紀(jì) 70 年代后，世界各國(guó)的研究者相繼從桑白皮和桑葉中分離出 １-脫氧野尻霉素（DNJ） 。DNJ 是一種哌啶生物堿，占桑樹(shù)亞氨基糖的 50%。 除了 DNJ之外，學(xué)者們還從桑葉中分離出了 DNJ 的衍生物 N

5、-ME-DNJ(N-甲基-1-DNJ)、１，４-雙脫氧-１ 以及具有較強(qiáng)降糖作用的 Fagomine(蕎麥堿)等［3］ 。 研究顯示，DNJ 可以抑制糖尿病小鼠腸道葡萄糖吸收，并且通過(guò)調(diào)節(jié)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)以及糖酵解和糖異生的酶，直接促進(jìn)肝中葡萄糖的代謝，達(dá)到降低血糖的目的［4］ 。DNJ 及其衍生物除了具有眾所周知的 α-葡萄糖苷酶抑制性外，還可以改善脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性以及上調(diào)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體４（GLUT4） ［5］ 。2.2 黃酮

6、和多糖[6] 桑樹(shù)中的總黃酮包括蘆丁、槲皮素、二氫山萘等黃酮類化合物及其衍生物。 Wang 等［7］在黑桑樹(shù)皮中分離出 3 個(gè)新化合物，包括 2 個(gè)黃酮類，1 個(gè) 2-苯基香豆素。 桑葉提取物中除了含有生物堿和黃酮類以外，還有多糖類。 Guo 等［8］的研究結(jié)果表明，桑枝多糖組、二甲雙胍組與對(duì)照組相比，均可以顯著降低小鼠的空腹血糖水平，并增加空腹血清胰島素水平、恢復(fù)體質(zhì)量重；桑枝多糖組的療效優(yōu)于二甲雙胍組。 玄光善等［9］發(fā)現(xiàn)，桑葉多糖

7、、黃酮、生物堿成分均可顯著降低糖尿病小鼠的血糖，并改善脂代謝異常，其中桑葉多糖和黃酮的降糖作用明顯差于生物堿。2.3 其他 除酚類物質(zhì)及生物堿外，桑樹(shù)中尚含植物源性的蛻皮激素、三萜類化合物、氨基酸和肽類等。 陳秋等 [10]研究顯示，蛻皮甾酮在胰島素抵抗 HepG2 細(xì)胞(來(lái)源于一個(gè)15 歲白人的肝癌組織。該細(xì)胞分泌多種血漿蛋白：清蛋白、α2-巨球蛋白、血纖維蛋白溶酶原、鐵傳遞蛋白等)模型中能提高胰島素介導(dǎo)的葡萄糖攝取和利用能力，即增加

8、胰島素的敏感性，也能明顯改善糖代謝。近代藥理學(xué)研究證明，桑樹(shù)根皮的水或甲醇提取物具有祛痰、平喘等作用[20]。近年來(lái)又有文獻(xiàn)報(bào)道，桑白皮的氯仿及堿的提取物也具有明顯的鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘作用[21]。其功效與其原植物桑根皮煎煮湯劑治療肺熱咳嗽的功能大致相同。由于桑白皮的化學(xué)成分種類較多，既有常見(jiàn)的黃酮類、生物堿類、香豆素類等，也有比較少見(jiàn)的二苯乙烯類[ 22]。但是其鎮(zhèn)咳、平喘、祛痰的主要藥效成分尚未見(jiàn)明確的相關(guān)研究報(bào)道。為此，我們?cè)隗w內(nèi)藥

9、物化學(xué)研究思路的指導(dǎo)下，用桑白皮水提物等分別對(duì)對(duì)小鼠進(jìn)行灌胃實(shí)驗(yàn)，經(jīng)過(guò)實(shí)驗(yàn)結(jié)果研究后發(fā)現(xiàn)，桑皮苷的效果非常明顯，說(shuō)明其具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用和一定程度的平喘作用，但未見(jiàn)有明顯的祛痰作用。由實(shí)驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù)顯示可以認(rèn)為桑皮苷可能是桑白皮治療肺熱咳嗽的主要藥效成分之一。3.6 抗炎作用[23]通過(guò)一系列的研究性體外試驗(yàn)表明，桑樹(shù)根皮的堿提取物對(duì)于動(dòng)物體內(nèi)二甲苯所引起的鼠耳腫脹的抑制作用比較明顯, 說(shuō)明堿提取物有一定的抗炎作用?？茖W(xué)家們對(duì)于成分

10、進(jìn)行了分析，發(fā)現(xiàn)這是因?yàn)樯Ｆじ?C、J、L 和桑根酮 A、B、C、D 對(duì)金葡菌和枯草桿菌有一定的抗菌活性，抑制了菌體的生長(zhǎng)繁殖，從而達(dá)到了抗炎抗菌效果。另外桑黃酮 J、L 和桑根酮 A、B、C 對(duì)類鏈球菌及桑皮根素，桑黃酮 C、L、A 對(duì)恥垢分支桿菌分別具有一定的抗菌活性，都能顯著的抑制其成長(zhǎng)過(guò)程?？咕寡仔Ч置黠@。由此可見(jiàn)，桑樹(shù)根皮有一定的抗炎作用3 方法 桑白皮有效成分的提取 一． 水溶液提取法

11、將新鮮桑樹(shù)根皮泥土洗凈，切大小均勻的絲狀，放入烘干箱內(nèi)干燥，干燥好后放入罐子內(nèi)，加入一定量的水，浸泡一段時(shí)間后加熱煎煮。待有效成分充分提取出來(lái)，將水提取物冷卻至室溫，過(guò)濾，濃縮，得到水提取物二．將切好的桑樹(shù)根皮放入罐子內(nèi)，加乙醇溶液浸泡一段時(shí)間，待桑樹(shù)根皮與乙醇溶液充分浸濕后在罐子上裝好冷卻回流裝置，將罐子加熱，溫度不能超過(guò) 60℃，以防乙醇揮發(fā)過(guò)快導(dǎo)致壓強(qiáng)過(guò)高發(fā)生危險(xiǎn)。冷卻回流多次。待成分溶解于乙醇溶液中，停止加熱，待冷卻至室溫，過(guò)濾

12、，濃縮，得到桑樹(shù)根皮乙醇提取物[1]張敉,陳曼,孫視. 桑白皮的化學(xué)成分研究[J].中國(guó)中藥雜志,2009,(12):1601-1602.[2]. Asano N, Yamashita T, Yasuda K, et al. Polyhydroxy-lated alkaloids isolated from mulberry trees ( Morus albaL) and silkworms ( Bombyx mori L) [ J]

13、 . J Agric FoodChem, 2001, 49(9): 4208- 4213.[3] Nakagawa K, Ogawa K, Higuchi O, et al. Determination of imino-sugars in mulberry leaves and silkworms using hydrophililc interaction chromatography-tandem msaa spectrometr