氟吡菌酰胺的合成工藝研究.pdf

1、農(nóng)藥在現(xiàn)代農(nóng)業(yè)生產(chǎn)里占有舉足輕重的地位。其中，吡啶基乙基苯甲酰胺類農(nóng)藥更是成為近幾年來大家研究的熱點。該類殺菌劑具有新奇的結(jié)構(gòu)，與眾不同的作用機制，還有廣譜、療效高、毒性低、殘留少、活性高、環(huán)境友好等好處，具有很大的發(fā)展空間。拜耳作物科學公司開發(fā)出一種全新的吡啶基乙基苯甲酰胺類的殺菌劑:氟吡菌酰胺，其原藥2010年在美國首次登記，可用于防治70多種作物的多種病害，無論單用或混用均表現(xiàn)出較高活性。氟吡菌酰胺是一個極具潛力的殺菌劑品種，隨著

2、科技的不斷推進，該產(chǎn)品在未來會有更大的市場應用價值。本文主要研究氟吡菌酰胺的合成工藝優(yōu)化。
　　本課題對氟吡菌酰胺及其關(guān)鍵中間體鄰三氟甲基苯甲酰氯的合成路線進行了詳細的闡述和優(yōu)劣比較，從中篩選出合成目標產(chǎn)物的最佳工藝。最終確定了以2，3-二氯-5-三氟甲基吡啶和氰乙酸甲酯作為起始原料，經(jīng)過親核取代、去烷氧羰基化、氰基還原、再與中間體鄰三氟甲基苯甲酰氯酰胺化反應制得目標產(chǎn)物，總收率為51.4％，含量≥95.8％。其中，中間體的合成是