生物活性有機(jī)物共晶的制備及性能研究.pdf

1、生物活性有機(jī)物對生物體有著重要的作用，被廣泛的應(yīng)用于各個(gè)領(lǐng)域，尤其是藥物應(yīng)用方面。研究表明，將藥物成分制備成共晶是目前能夠改造藥物性能的一個(gè)良好的途徑，通過藥物共晶的形成能夠顯著的改變藥物活性成分的穩(wěn)定性和生物利用度。共晶的研究還涉及到很多領(lǐng)域，因此對生物活性有機(jī)物進(jìn)行共晶的研究有著廣泛的意義。
　　本論文使用生物活性有機(jī)物中的堿基對進(jìn)行共晶的制備，堿基對是DNA的組成成分，堿基配對原則也被大眾所知，但是在現(xiàn)實(shí)中幾乎沒有制備出堿基

2、對本身及和其它分子的共晶，這是因?yàn)閴A基對在大多數(shù)有機(jī)溶劑中都很難溶解。本文主要采用了液體輔助研磨法來制備堿基對和香豆素-3-羧酸的共晶，主要研究結(jié)果為:用甲醇輔助研磨制備了腺嘌呤和香豆素-3-羧酸的共晶;用水和乙腈輔助研磨制備了胞嘧啶和香豆素-3-羧酸的共晶。并用粉末X-射線衍射(PXRD)、DSC和TGA、拉曼光譜、紅外光譜等技術(shù)對形成的共晶進(jìn)行了表征。同時(shí)用溶液法獲得了胞嘧啶的一水合物，通過DSC和TGA對其組成成分進(jìn)行了驗(yàn)證。

3、r>　　此外，本文還采用溶劑法和研磨法分別制備了主體分子1-乙酰基-3-苯基-5-（9-蒽基）-2-吡唑啉(APAP)和1-乙?；?3-萘基-5-（9-蒽基）-2-吡唑啉(ANPE)分別與客體分子7，7，8，8-四氰基對苯二醌二甲烷(TCNQ)的共晶。得到如下結(jié)果:(1)通過溶劑揮發(fā)法制備了APAP和TCNQ的綠色針狀的二元共晶，制備了APAP、TCNQ和對二甲苯及ANPE、TCNQ和對二甲苯的三元共晶，通過單晶X射線技術(shù)分析組成為AP

4、AP(或ANPE)∶ TCNQ∶ P-xylene=2∶1∶2。(2)通過機(jī)械研磨法獲得了APAP和TCNQ不同的共晶。結(jié)果表明不同的輔助研磨溶劑（甲苯、氯苯、鄰二甲苯、間二甲苯、對二甲苯、4-氯甲苯）及APAP和TCNQ比例不同（1∶1或2∶1）導(dǎo)致不同的共晶。當(dāng)APAP∶TCNQ=1∶1時(shí)，得到了二元共晶及包裹對二甲苯的三元共晶;當(dāng)APAP∶TCNQ=2∶1時(shí)，得到了二元共晶和包裹對二甲苯及4-氯甲苯的三元共晶。(3)當(dāng)溶劑法獲得的