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文檔簡介
1、以2-吡啶甲酸為原料通過脫羧交叉偶聯(lián)反應,實現(xiàn)了2-吡啶芳(雜)基化;完成了芳(雜)基硼酸酯及其衍生物的叔丁氧羰基化反應,合成了一系列芳(雜)基叔丁醇酯;在硝酸銀存在的條件下,以TMS-CF3為原料,實現(xiàn)了吡啶氮氧化物的三氟甲基化。
1.通過鈀催化的2-吡啶甲酸與溴代芳烴的脫羧交叉偶聯(lián)實現(xiàn)2-吡啶的芳(雜,芐)基化反應
以廉價穩(wěn)定的2-吡啶甲酸和溴代芳烴為反應底物、5mol%PdCl2為催化劑,6mol%的BINAP
2、作為配體,以K2CO3作為堿,DMA為溶劑,在少量亞銅存在的條件下實現(xiàn)了2-吡啶芳(雜)基化,并用該催化體系合成了一系列的2-芳基吡啶的衍生物。研究發(fā)現(xiàn)該催化體系幾乎不受取代基團的電子效應的影響。該反應同樣適用于2-雜芳類吡啶,可以得到較好收率的目標產(chǎn)物(Scheme1)。
2.通過鈀催化的芳(雜)基硼酸酯及其衍生物與BOC酸酐偶聯(lián)反應實現(xiàn)的芳(雜)環(huán)的叔丁氧羰基化
以芳(雜)基硼酸酯及其衍生物和BOC酸酐為原料,醋
3、酸鈀為催化劑,三苯基膦為配體,二氧六環(huán)為反應溶劑,通過偶聯(lián)反應實現(xiàn)了芳(雜)環(huán)的叔丁氧羰基化,避免了一氧化碳的使用,為羧酸的合成提供了一個新思路。該催化體系有很好的穩(wěn)定性和廣泛的適用性。底物無毒適用性好,而且廉價易得。反應操作簡單,環(huán)境友好,專一性強,可以得到中等到高的收率。一系列含有苯基,吡啶,以及喹啉的硼酸或硼酸酯都適用于該催化體系(Scheme2)。
3.通過Ag促進的吡啶氮氧化物α-H的活化實現(xiàn)2-吡啶氮氧化物的三氟甲
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