胍基化合物的合成與晶體結(jié)構(gòu)研究.pdf

1、本文比較全面綜述自然界中胍的生理與生物活性、酶作用機(jī)制、藥物和殺菌劑應(yīng)用以及胍基的合成研究進(jìn)展.在此基礎(chǔ)上,并根據(jù)現(xiàn)代學(xué)術(shù)前沿發(fā)展趨勢和工業(yè)需要,設(shè)計(jì)了具有潛在生物活性含有喹啉、氟原子等基團(tuán)的胍基化合物,應(yīng)用新技術(shù)新方法研究合成工藝、分子結(jié)構(gòu)、分子之間的相互作用和生物活性等.為藥物設(shè)計(jì)提供新的靶點(diǎn)和設(shè)計(jì)思路,為應(yīng)用提供基礎(chǔ)研究.成功地研究了合成芳香胍的新方法即三氧化硫脲—混合溶劑法,并應(yīng)用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)和極差計(jì)算方法設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)程序,經(jīng)實(shí)驗(yàn)研

2、究得到了合成芳香胍基化合物的優(yōu)化條件:反應(yīng)溫度為25℃左右,反應(yīng)液的pH=8~9,芳胺與三氧化硫脲的物料配比(mol:mol)為0.7~0.8,溶劑中水與有機(jī)溶劑的合適比(mL:mL)為0.8~1.0,不同的芳香胺根據(jù)其溶解度選擇不同的有機(jī)溶劑.用三氧化硫脲的混合溶劑法合成了含不同取代基的芳香胍化合物,產(chǎn)品收率為63~83﹪,解決了三氧化硫脲只能與對(duì)氨基苯甲酸生成胍基化合物而與不溶于堿性水溶液的芳香胺難以反應(yīng)的難題;既拓寬了三氧化硫脲作

3、為胍基化試劑的應(yīng)用范圍,也提供芳香胍新的合成方法;為各種芳香胍化合物的合成提供有價(jià)值的參考.本文在胍基化合物的前體——芳胺和芳香硝基化合物的合成研究中,考慮環(huán)境友好的因素來設(shè)計(jì)合成路線.硝基化合物的催化還原是制備氨基化合物的一條重要途徑.水合肼催化還原與還原鐵粉、硫化物相比,水合肼具有被氧化成氮?dú)?產(chǎn)物易于分離純化,操作簡便,無污染等優(yōu)點(diǎn).研究了在10﹪Pd/C的催化下,85﹪水合肼還原法制備5-氨基-8-羥基喹啉、4-氨基苯乙酸、4-