新型殺蟲(chóng)活性先導(dǎo)化合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)及殺蟲(chóng)活性研究.pdf

1、為了尋找符合21世紀(jì)農(nóng)藥發(fā)展要求的新型殺蟲(chóng)活性先導(dǎo)化合物，本文完成了兩個(gè)系列的化合物的合成：(1)在無(wú)水無(wú)氧、超聲輻射下，經(jīng)N-取代芐基脯氨酸芐基酯與取代苯基溴化鎂反應(yīng)合成了9個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的N-芐基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ia～I(xiàn)i)。(2)經(jīng)取代苯基呋喃甲酰氯與取代苯氧乙酰肼反應(yīng)得到7個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的N'-取代苯氧乙?；?N-呋喃甲酰肼衍生物(IIa～I(xiàn)Ig)。 采用了元素分析、紅外光譜、核磁共振氫譜、質(zhì)譜等

2、，對(duì)上述兩個(gè)系列的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，并對(duì)其物理性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件、合成方法進(jìn)行了較為系統(tǒng)的分析和討論。 為了進(jìn)一步了解化合物的結(jié)構(gòu)，對(duì)N-芐基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ih)和(Ii)進(jìn)行了單晶培養(yǎng)，測(cè)定了晶體結(jié)構(gòu)，并進(jìn)行了初步的構(gòu)效關(guān)系分析。 委托農(nóng)科院上海植物保護(hù)研究所和國(guó)家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心(上海)藥效部對(duì)兩個(gè)系列分別進(jìn)行了殺蟲(chóng)活性篩選，結(jié)果表明系列(Ia～I(xiàn)i)有較好的殺蟲(chóng)活性，系列(IIa