通過C(sp2)-H鍵活化合成C5修飾的8-氨基喹啉衍生物.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、8-氨基喹啉及8-氨基喹啉衍生物在有機化學中是非常重要的分子，它們可以構成很多具有生理方面活性的生物堿，并且在具有抗病毒、抗菌、抗癌等活性的藥物中作為十分重要的結構單元。所以，關于8-氨基喹啉及8-氨基喹啉衍生物的合成研究在藥物化學中占有很重要的地位。
　　根據對相關文獻的調研，我們發(fā)現8-氨基喹啉類化合物發(fā)生在喹啉環(huán)上不同碳的位置的sp2C-H鍵鹵化和三氟甲基化反應，可以分為以下四種:1)8-氨基喹啉C2位上的sp2C-H鍵鹵化

2、(X=Cl)反應;2)8-氨基喹啉C3位上的sp2C-H鍵鹵化(X=Cl，Br)反應;3)8-氨基喹啉C5位上的sp2C-H鍵鹵化(X=F, Cl，Br,I)反應和氨化反應以及三氟甲基化反應;4)8-氨基喹啉C7位上的sp2C-H鍵鹵化(X=Br)反應和氨化反應，以上報道大部分是藥物中間體的合成過程中發(fā)生，其中關于8-氨基喹啉C5位上的sp2C-H鍵鹵化和三氟甲基化反應的研究較為深入，但是在反應過程中條件較為復雜。鑒于此，我們設計以兩種

3、路線對8-氨基喹啉的C5位進行鹵化和三氟甲基化反應從而得到來得到C5位修飾的8-氨基喹啉類化合物。通過對催化劑、溫度、溶劑等條件的篩選和優(yōu)化，最終在過渡金屬鈀催化下實現對C5位鹵化(X=I，Br)反應和氨化反應以及金屬銀催化下的三氟甲基化反應，該方法具有反應條件溫和，實驗易于進行操作，步驟相對簡單高效，并且所得產物可以得到高達98％的收率的特點。
　　在本文中，我們實現了8-氨基喹啉類化合物通過在C5位上直接的C(sp2)-H鍵活

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