生物催化劑“一鍋法”催化多組分反應(yīng)合成雜環(huán)化合物的研究.pdf

1、多組分反應(yīng)作為構(gòu)建新型復(fù)雜雜環(huán)化合物的有效手段，受到了廣泛的關(guān)注，是一種高效、經(jīng)濟(jì)的合成方法。生物催化劑具有催化反應(yīng)的多樣性，高度的選擇性，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率高等特點(diǎn)，使其廣泛用于催化有機(jī)反應(yīng)。目前，生物催化劑在多組分反應(yīng)催化中的應(yīng)用，正越來(lái)越多地受到關(guān)注，已成為綠色化學(xué)研究的熱點(diǎn)之一。
　　我們課題組一直致力于有機(jī)合成方法學(xué)的研究，開發(fā)綠色高效的新催化劑和合成方法是我們研究的重點(diǎn)之一。因此，本論文在此大前提下，主要篩選了一些具有

2、高催化活性的生物催化劑，并研究其催化多組分反應(yīng)的催化性能。在溫和條件下，通過(guò)一鍋法多組分反應(yīng)，合成得到一系列不同雜環(huán)化合物。主要研究?jī)?nèi)容包括以下幾個(gè)方面：
　　1、酶催化“一鍋法”三組分反應(yīng)合成噻唑-2-亞胺的反應(yīng)?？疾炝?種生物催化劑對(duì)α-溴代苯乙酮，胺類化合物和異硫氰酸苯酯的一鍋法三組分反應(yīng)合成噻唑-2-亞胺類衍生物的催化效果。發(fā)現(xiàn)豬胰蛋白酶（PPT）具有良好的催化效果，在優(yōu)化條件下合成了20個(gè)噻唑-2-亞胺衍生物，其中有10

3、個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道。
　　2、牛血清白蛋白（BSA），一個(gè)便宜易得的非酶運(yùn)輸?shù)鞍?可以作為一種有效的、可回收的生物催化劑。能在溫和條件下，有效地催化芳醛，丙二腈，水合肼，乙酰乙酸乙酯的一鍋法四組分反應(yīng)合成吡喃[2,3-C]并吡唑衍生物。BSA生物催化劑同樣能有效地催化酮（環(huán)酮）合成相應(yīng)的吡喃[2,3-C]并吡唑衍生物或螺環(huán)化合物衍生物。BSA至少能循環(huán)使用5次，催化活性保持不變。該法具有產(chǎn)率優(yōu)良，操作簡(jiǎn)單，對(duì)環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)。此外，該方