萘普生、吲哚美辛稀土配合物的合成、表征和譜學性質(zhì)研究.pdf

1、萘普生(Naproxen),化學名稱為:S-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸;吲哚美辛(Indometacin),化學名稱為:2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。兩者均為非甾體類抗炎藥,臨床上廣泛用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎、頭痛、關節(jié)痛等疾病。但是服用該類藥物有消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍和出血、轉(zhuǎn)氨酶升高等副作用,即對胃腸及肝臟有一定的毒性。
　　 隨著金屬藥物化學的迅速發(fā)展,人們發(fā)現(xiàn)有些有機

2、藥物轉(zhuǎn)化成金屬配合物后不僅可以提高藥效而且使原來的藥物的毒性有所降低。稀土金屬屬無毒或低毒元素,并具有多種藥理活性,如抗菌、抗炎、降血糖、抗凝血、抗誘變、抗腫瘤等。
　　 我們設想,將萘普生或吲哚美辛與稀土元素配位,制備二者的稀土配合物。稀土離子還原性較強,配合物疏水性提高,可使藥物在體內(nèi)的代謝時間延長,增加藥物親和力,使之更易被機體吸收,同時,也可提高藥物與受體的親和力。通過這種改造,希望萘普生或吲哚美辛能夠與稀土在抗炎方面起

3、到協(xié)同作用,以提高藥理活性并減少不良反應。
　　 本文研究了國內(nèi)外稀土藥物的發(fā)展現(xiàn)狀,以大量國內(nèi)外專利和文獻為基礎,經(jīng)過大量試驗,探索不同的反應條件,考察了原料配比、反應溫度、時間、壓力、溶液pH、溶劑等各種條件對反應的影響,合成了萘普生稀土配合物及吲哚美辛稀土配合物共8種,并通過元素分析、核磁共振氫譜(1H-NMR)、紅外光譜、紫外光譜、差熱-熱重測定等分析方法和手段,對其結構進行了表征,并對其譜學性質(zhì)進行了初步研究。配合物的