幾種檸檬醛和樟腦肟醚類化合物的合成及其生物活性研究.pdf

1、為了尋求具有較高生物活性、環(huán)保綠色的新化合物,該論文利用天然活性物質(zhì)模型和亞結(jié)構(gòu)連接法設(shè)計(jì)并合成了檸檬醛和樟腦兩類14個(gè)未見報(bào)道的單萜肟醚類化合物見下圖.第一步:將檸檬醛和樟腦改造成它們的含氮結(jié)構(gòu)的肟;第二步:肟再和鹵代烴反應(yīng)形成肟醚.并通過IR、<'1>H NMR、MS等對(duì)所合成的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確認(rèn)和表征.對(duì)合成目標(biāo)化合物的合成條件進(jìn)行了探索.在實(shí)驗(yàn)過程中發(fā)現(xiàn)極性非質(zhì)子性溶劑(DMSO)有利于反應(yīng)速率的提高,但沸點(diǎn)太高,后處理困難;

2、用甲苯為溶劑,加入相轉(zhuǎn)移催化劑,效果比較理想,是合成肟醚一種比較理想的方法.根據(jù)不同的反應(yīng)物,反應(yīng)溫度從室溫到65℃不等,產(chǎn)率從68.7%~82.3%不等.根據(jù)不同的產(chǎn)物,柱層析的洗脫劑V(石油醚):V(乙酸乙酯)從10:1到30:1不等.對(duì)合成的化合物進(jìn)行了小麥赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、水稻稻瘟病菌和黃瓜灰霉病菌等菌殺菌活性普篩;對(duì)粘蟲、蚜蟲、紅蜘蛛和葉蟬進(jìn)行了殺蟲活性的普篩.生測(cè)結(jié)果表明:Ⅰ a化合物對(duì)粘蟲有B級(jí)活性,致死率為75.0