氟喹諾酮類化合物的合成、表征及其生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本論文以1-環(huán)丙基-6-氟-7-氯-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸為原料,設計合成了16個新的1-環(huán)丙基-6-氟-7-(4-?;?1-哌嗪基)-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物。為合成新化合物還合成了33個相關的中間體化合物。利用熔點、IR、1HNMR、13CNMR、元素分析及MS確認了新化合物的結(jié)構。利用2DNMR譜技術(gHMBC、gCOSY、APT)對代表化合物進行了詳細的NMR研究,參照19F與1H及13C的偶合

2、裂分情況對該代表化合物的C、H化學位移進行了詳細的歸屬,并給出了相應的偶合常數(shù)J值。有關該類化合物的C、H化學位移的歸屬尚未見文獻報道,這項研究結(jié)果將對環(huán)丙沙星類化合物的結(jié)構研究具有十分重要的意義。對目標化合物進行了初步的體外抗菌活性研究,實驗結(jié)果表明:大部分目標化合物對大腸桿菌具有較強的抑菌活性,MIC值在0.312~20μg/mL之間,但效果不如對照物環(huán)丙沙星和氧氟沙星;目標化合物對綠膿桿菌無抑菌活性,最低抑菌濃度(MIC)均大于2

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