微波輔助無溶劑合成雙α-氨基烷基膦酸酯衍生物.pdf

1、α-氨基膦酸及其衍生物，作為天然氨基酸的類似物，具有抗腫瘤、抗植物病毒、植物生長調節(jié)、除草、殺菌、抑制酶活性、抗氧化及防輻射、破壞生物細胞膜等生理活性，在醫(yī)藥、農藥中起到越來越重要的作用。雙膦酸及其酯類化合物廣泛用于醫(yī)藥、農藥、表面活性劑、金屬防腐劑、工業(yè)軟化劑、高分子材料等化學工業(yè)領域。本文綜述了有關雙α-氨基烷基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作，并對它的發(fā)展趨勢、應用前景作了進一步的展望。在眾多的反應中，不同的產(chǎn)物主要是對與

2、磷相連的基團的修飾來完成的，通常將有著不同功能的基團引入到同一分子中，會產(chǎn)生更優(yōu)良性能的新物質。我們基于這個思想將α-氨基膦酸酯和雙膦酸酯設計在一個分子中，期望發(fā)現(xiàn)活性更高，有研究和開發(fā)價值的化合物，并通過微波無溶劑技術進行合成。微波用于有機合成是近二十年來快速發(fā)展起來的一門新技術，由于能很大程度地加速化學反應速度，因此在合成化學中有著重要的地位。但微波加熱十分迅速，反應中溶劑易揮發(fā)引起爆炸，所以無溶劑有機反應(有機干反應)恰好適應了微

3、波反應的需要。我們利用微波無溶劑技術，制備了三個系列23種新型的雙α-氨基烷基膦酸酯化合物。合成的產(chǎn)物經(jīng)過了元素分析、13C-NMR及1H-NMR的確證。本文包括以下幾個部分： 1.α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性研究進展。內容包括磺酰基的α-氨基膦酸酯，雜環(huán)取代基α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究，雙膦酸酯化合物的研究進展，α-氨基膦酸酯的合成方法研究及微波技術在合成中的應用。 2.微波輻射無溶劑合成雙α-氨基乙基膦

4、酸酯衍生物。通過微波輻射無溶劑方法，由對苯二甲醛、芳胺和亞磷酸二乙酯的“一鍋煮”反應，合成了7種新型的雙α-氨基乙基膦酸酯化合物，產(chǎn)物通過各種儀器的測試。 3.微波輻射無溶劑合成雙α-氨基甲基膦酸酯的衍生物。通過微波輻射無溶劑方法，由對苯二甲醛、芳胺和亞磷酸二甲酯的“一鍋煮”反應，合成了8種新型的雙α-氨基甲基膦酸酯化合物，產(chǎn)物通過各種儀器的測試。 4.微波輻射無溶劑合成雙α-氨基異丙基膦酸酯的衍生物。通過微波輻射無溶劑