微波輔助核苷及其衍生物的綠色合成.pdf

1、核苷及其衍生物具有廣泛的抗腫瘤、抗病毒和抗菌活性，有關(guān)研究已成為當(dāng)今藥物化學(xué)中的熱點(diǎn)課題。本文對(duì)核苷中的無(wú)環(huán)核苷及重要堿基6-取代氨基嘌呤和5-溴嘧啶及其衍生物進(jìn)行了合成新方法研究，取得了滿意的結(jié)果。 微波輻射下合成了阿昔洛韋類似物的無(wú)環(huán)核苷15個(gè)，其中10個(gè)為新化合物；6-取代氨基嘌呤及其衍生物35個(gè)，其中16個(gè)為新化合物；5-溴嘧啶類化合物5個(gè)；共合成了55個(gè)化合物，26個(gè)新化合物。所有目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、1HNMR、

2、13CNMR、MS和/或元素分析確證。較系統(tǒng)地研究了核苷目標(biāo)物的微波合成方法，優(yōu)化了反應(yīng)條件，實(shí)現(xiàn)了簡(jiǎn)便、高效的合成。 在無(wú)溶劑微波輻射條件下對(duì)阿昔洛韋類似物的無(wú)環(huán)核苷進(jìn)行了深入研究，并對(duì)其中一個(gè)原料N2，9-二乙酰鳥嘌呤的合成方法進(jìn)行了改進(jìn)，運(yùn)用微波法實(shí)現(xiàn)了其高效合成。同時(shí)，對(duì)6-取代氨基嘌呤、5-溴嘧啶及其衍生物的水體系微波反應(yīng)條件及影響因素進(jìn)行探討，優(yōu)化反應(yīng)條件，實(shí)現(xiàn)了簡(jiǎn)便、有效、快速、合乎綠色化學(xué)原則的改造天然堿基的新方