2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、喹啉是一類重要的氮雜環(huán)化合物,其衍生物具有良好的抗腫瘤、抗菌、抗結(jié)核、抗瘧疾、抗氧化及抗 HIV等多種生物活性,被廣泛用于藥物分子的設(shè)計和篩選。α-氨基膦酸酯作為氨基酸的類似物,因其具有抗腫瘤、抗病毒、抗菌、酶抑制劑和殺蟲等生物活性,在醫(yī)藥和農(nóng)藥等領(lǐng)域表現(xiàn)出較好的應(yīng)用價值。
  基于藥物分子的活性疊加原理,同時利用磷酰基提高藥物分子的脂溶性,我們將喹啉環(huán)引入到α-氨基膦酸酯中,設(shè)計合成了一系列新型的含喹啉的α-氨基膦酸酯衍生物(4

2、A1~4A16和4B1~4B16),合成路線如Scheme1所示。新合成的1個中間體和32個目標化合物均未見文獻報道,所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H NMR,13C NMR,31P NMR,HRMS和IR確認。采用MTT法,以蘇尼替尼為陽性對照,首次測試了目標化合物對人食管癌細胞Eca109和人肝癌細胞Huh7兩種腫瘤細胞的抑制活性,結(jié)果表明:多數(shù)目標化合物呈現(xiàn)出中等到良好的抗腫瘤活性。其中,含甲基取代苯胺基團的化合物4B2和4B4的抗腫瘤活

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