含醚基的1,4-戊二烯-3-酮類化合物的合成與生物活性研究.pdf

1、1,4-戊二烯-3-酮類似物具有廣泛的生物活性，在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。本課題組先后設(shè)計(jì)合成了一系列1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯類、1,5-二取代吡唑基-1,4-戊二烯-3-酮類和不對(duì)稱1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3-酮類化合物，并對(duì)其進(jìn)行了活性篩選，結(jié)果表明：部分化合物表現(xiàn)出較好的抗菌和抗癌活性。此外，含酚醚的化合物具有高效、低毒等特點(diǎn)，受到了人們的廣泛的關(guān)注。
　　為了尋找高活性的抗菌和抗腫瘤藥物，采

2、用活性基團(tuán)拼接法將醚基引入到1,4-戊二烯-3-酮中，合成了39個(gè)1,4-戊二烯-3-酮醚類化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)1H NMR、13C NMR、IR及元素分析結(jié)構(gòu)表征。通過(guò)反應(yīng)溶劑、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間對(duì)合成目標(biāo)化合物的影響進(jìn)行了研究，篩選出了最佳的合成條件：以丙酮作溶劑，反應(yīng)溫度56 ℃，反應(yīng)時(shí)間120 min，產(chǎn)率為66％～81％。
　　采用生長(zhǎng)速率法對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行抑菌活性測(cè)試，結(jié)果表明：該類部分化合物具有一定的抗菌活性。在藥劑濃

3、度為100 mg/L時(shí)，化合物 B2和B9對(duì)小麥赤霉病菌(Gibberellazeae)抑制率分別為51.2％和34.6％，低于對(duì)照藥劑惡霉靈(69.1％)的抑制效果；化合物 B2和B9對(duì)辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporium)的抑制率分別為66.0％和57.4％，與對(duì)照藥劑惡霉靈(69.0％)的抑制效果相當(dāng)；化合物 B2和B9對(duì)蘋果腐爛病菌(Cytospora mandshurica)的抑制率分別為71.2％和58.0％