具有生物活性的吡咯烷-2,4-二酮類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、吡咯烷-2，4-二酮類化合物具有廣泛的生物活性，如抗細(xì)菌、抗真菌、抗腫瘤、抗病毒以及除草活性，從而引起了研究者廣泛的興趣并進(jìn)入深入研究得到許多具有生物活性的新型藥物。哌嗪是分子中含有兩個(gè)氮的六元雜環(huán)，因其特殊的結(jié)構(gòu)被用于藥物開發(fā)，是很多藥物的重要組成部分。本論文以天然的小分子氨基酸做為合成路線的結(jié)構(gòu)單元，合成了具有不同結(jié)構(gòu)的吡咯烷-2，4-二酮，并以此化合物為先導(dǎo)，與單取代哌嗪相連接，希望得到具有廣泛生物活性的化合物。
　　在構(gòu)建

2、吡咯烷-2，4-二酮衍生物時(shí)運(yùn)用了兩種方法:方法一，以氨基酸甲酯鹽酸鹽為原料，經(jīng)過脫鹽酸，?；?，環(huán)合，酸化等4步反應(yīng)得到取代的吡咯烷-2，4-二酮中間體。方法二，以氨基酸為原料，通過氨基保護(hù)，與麥?zhǔn)纤嵩诳s合劑DCC(EDCI)的作用下和環(huán)，生成取代的吡咯烷-2，4-二酮中間體。在得到單取代的哌嗪時(shí)，通過控制反應(yīng)的溫度和滴加速度，得到產(chǎn)率較高的單取代哌嗪中間體。得到的吡咯烷-2，4-二酮中間體通過酰胺橋在不同的位點(diǎn)與單取代的哌嗪進(jìn)行連接，