水楊醛衍生物Schiff堿及其Cu、Mn配合物的合成和生物活性研究.pdf

1、水楊醛衍生物Schiff堿及其金屬配合物具有抑菌和抗腫瘤等生物活性，成為近年來(lái)研究的熱點(diǎn)之一。本文設(shè)計(jì)并合成了氨基酸類(lèi)和氨基硫脲類(lèi)水楊醛衍生物Schiff堿及其過(guò)渡金屬配合物，并探討其生物活性，為尋找高效、低毒的抑菌和抗癌新藥提供了重要的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
　　以水楊醛為原料，制備了5個(gè)水楊醛衍生物，分別是:3，5-二溴水楊醛、3-硝基水楊醛、5-硝基水楊醛、3，5-二碘水楊醛、5-磺酸鈉水楊醛。采用溶液法和溶劑熱法培養(yǎng)了3-硝基水楊醛和

2、5-磺酸鈉水楊醛的晶體，并通過(guò)X-射線(xiàn)單晶衍射獲得晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)。將上述5個(gè)水楊醛衍生物與L-甲硫氨基酸以及L-色氨酸和氨基硫脲反應(yīng)，合成了12個(gè)新Schiff堿:3，5-二碘水楊醛縮氨基硫脲(HL1)、3-硝基水楊醛縮氨基硫脲(HL2)、5-磺酸鈉水楊醛縮氨基硫脲(HL3)、3，5-二溴水楊醛縮L-甲硫氨酸鈉(HL4)、3-硝基水楊醛縮L-甲硫氨基酸鈉(HL5)、5-硝基水楊醛縮L-甲硫氨基酸鈉(HL6)、3，5-二碘水楊醛縮L-甲硫氨

3、基酸鈉(HL7)、5-磺酸鈉水楊醛縮L-甲硫氨基酸鈉(HL8)、3，5-二溴水楊醛縮L-色氨酸鈉(HL9)、3，5-二碘水楊醛縮L-色氨酸鈉(HL10)、3-硝基水楊醛縮L-色氨酸鈉(HL11)、5-硝基水楊醛縮L-色氨酸鈉(HL12)。所有Schiff堿都采用了熔點(diǎn)測(cè)定、紅外光譜、紫外光譜、元素分析、核磁共振譜等手段表征。采用溶液法培養(yǎng)了3-硝基水楊醛縮氨基硫脲晶體，并通過(guò)X-射線(xiàn)單晶衍射獲得其晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)。將純化后的Schiff堿配

4、體與過(guò)渡金屬鹽反應(yīng)，制備了24個(gè)過(guò)渡金屬配合物。經(jīng)紅外、紫外、差熱-熱重分析等表征，推斷了配合物的可能結(jié)構(gòu)。
　　通過(guò)紫外光譜法和熒光光譜法研究了部分配合物與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用，根據(jù)熒光猝滅理論判斷體系的熒光猝滅類(lèi)型為靜態(tài)猝滅;計(jì)算了配合物與BSA的結(jié)合距離，結(jié)合常數(shù)和結(jié)合位點(diǎn)數(shù)，配合物與BSA的平均結(jié)合位點(diǎn)數(shù)約為1。配體對(duì)BSA沒(méi)有熒光猝滅作用，[HL3-Cu(Ⅱ)]與BSA的結(jié)合作用最弱，增加了該配合物在溶液中的