三氯三嗪的選擇性取代及藥用研究.pdf

1、在雜臂星形化合物的多取代合成中，反應(yīng)過程的選擇性是一個(gè)關(guān)鍵的問題，本論文以三氯三嗪作為中心分子，將點(diǎn)擊反應(yīng)和選擇性取代同時(shí)運(yùn)用到雜臂星形分子的合成中，得到了一系列的2，4，6-不同三取代的三嗪分子，并在此研究的基礎(chǔ)上，將抗腫瘤藥物、熒光探針、非病毒載體分別連接到三嗪分子上，分別得到一些有特定功能的藥物分子，為靶向藥用研究奠定了基礎(chǔ)。
　　第一章闡述了三氯三嗪結(jié)構(gòu)和性能的關(guān)系，并在文獻(xiàn)研究的基礎(chǔ)上，以三氯三嗪為出發(fā)點(diǎn)，用疊氮基，氨基

2、，酰胺基，氨基酸，一些藥物或藥物中間體等不同官能團(tuán)對(duì)其進(jìn)行選擇性取代研究，得到了一系列的2，4，6-不同三取代的三嗪分子，實(shí)現(xiàn)了三氯三嗪分子多種方法的選擇性取代。并通過NMR、MS(ESI)、FTIR等手段對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。
　　第二章通過點(diǎn)擊反應(yīng)，將TPE炔分子連接到2，4，6-不同取代的三嗪分子上，得到了負(fù)載熒光探針的抗腫瘤藥物紫檀芪，并做了包括化合物的毒性，對(duì)細(xì)胞遷移的影響及細(xì)胞攝取等相關(guān)的生物活性和藥理學(xué)檢測(cè)。這種