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文檔簡介
1、用甲氧氯普胺原料藥制得鹽酸甲氧氯普胺晶體,參照注射液的配制標(biāo)準(zhǔn),制成動物專用的胃腸動力藥物——鹽酸甲氧氯普胺注射液,并對其進(jìn)行安全性實驗,穩(wěn)定性實驗,藥效學(xué)實驗,藥動學(xué)實驗。 1.鹽酸甲氧氯普胺晶體的制備:通過3種不同的工藝對比分析,篩選出最佳生產(chǎn)工藝,將甲氧氯普胺溶于10%濃度的鹽酸溶液,置于搖床上振蕩4h,于25℃旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀中40min,于干燥室中風(fēng)干6h,獲得略顯黃色的晶體,該晶體極易溶于水。并按藥典所述方法進(jìn)行鑒定,在2
2、77nm處吸光度良好。 2.鹽酸甲氧氯普胺注射液的制備及質(zhì)量考察:按注射液的常規(guī)配制方法配制鹽酸甲氧氯普胺注射液,并對其進(jìn)行質(zhì)量考察,平均回收率100.13%,變異系數(shù)0.56%,重復(fù)性檢驗含量99.73%,變異系數(shù)0.58%,無菌檢查陰性,在1~10μg/ml濃度范圍內(nèi)與吸光度呈良好的線性關(guān)系:A=0.0339C+0.0142,R2=0.9954。 3.鹽酸甲氧氯普胺注射液穩(wěn)定性實驗:光加速實驗10d,外觀性狀、含量未
3、見明顯變化,只是溶液顏色略顯黃色;加速實驗6個月和長期實驗12個月,外觀性狀、含量無明顯變化,長期實驗初步確定有效期27個月;經(jīng)典恒溫實驗結(jié)果為1gK=11.73-5060.9/T,得出t1/10=2.15,暫定有效期為2.15年。 4.鹽酸甲氧氯普胺注射液穩(wěn)安全性實驗:熱原實驗結(jié)果為陰性,刺激性實驗發(fā)現(xiàn)該藥對肌肉有輕微刺激作用,血管刺激不明顯,溶血實驗陰性,急性毒性實驗得LD50為409.64mg/kg,全部死亡的最低劑量為8
4、00mg/kg,約為正常劑量的100倍。 5.鹽酸甲氧氯普胺注射液藥效學(xué)實驗:以鹽酸甲氧氯普胺注射液為實驗組,乙酰膽堿為陽性對照組,采用四道生理記錄儀記錄實驗結(jié)果,實驗組小腸蠕動的頻率和幅度分別由正常的4.32周期/min和4.1mm增加到4.95周期/min和7.5mm,對照組小腸蠕動的頻率和幅度分別由正常的4.13周期/min和4.2mm增加到5.16周期/min和9.8mm。采用營養(yǎng)性半固體糊灌胃法研究了鹽酸甲氧氯普胺注射
5、液促進(jìn)胃排空和腸推進(jìn)的效果。結(jié)果小鼠胃內(nèi)殘留率(%)由29.88±5.15降為16.11±3.76,小腸推進(jìn)率(%)由63.63±4.26升為77.31±4.12。實驗表明鹽酸甲氧氯普胺注射液能明顯促進(jìn)胃排空和腸推進(jìn)。 6.鹽酸甲氧氯普胺注射液藥動學(xué)實驗:以高效液相色譜法在6只家兔體內(nèi)進(jìn)行藥動學(xué)實驗,流動相為甲醇:0.05mol/L磷酸二氫胺(pH值3.1)50:50,流速1ml/min,柱溫45℃,檢測波長λ=277nm,進(jìn)樣
6、量50μl,采用乙腈沉淀血漿蛋白測得鹽酸甲氧氯普胺峰面積(Y)對藥物濃度(X)進(jìn)行線性回歸得出回歸方程:y=0.0009x+0.0582,r=0.9877。得出最佳動力學(xué)方程為C=1240.79e79235t+49.8769e-03176t,半衰期(t1/2)為3.1928±0.1064h,體清除率CLB為2.8334±0.0087L/h,藥物總表觀分布容積Vd值為3.3945±0.3365L,表明鹽酸甲氧氯普胺注射液代謝較快。
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