糖苷生物堿的抗瘧活性研究.pdf

1、瘧疾是現(xiàn)代世界衛(wèi)生方面的突出問題，也是流行最廣、危害最大的疾病之一。經(jīng)過不懈的努力，我國瘧疾防治工作已取得顯著成效。但近些年，又有許多耐藥瘧原蟲不斷出現(xiàn)，使得抗瘧藥物的研究變得非常緊迫。 糖苷生物堿作為天然產(chǎn)物屬于糖苷類化合物中的一種，是植物代謝過程產(chǎn)生的一類自身保護(hù)性產(chǎn)物，來抵抗病毒、細(xì)菌、真菌、昆蟲和動(dòng)物等侵襲。許多茄屬植物可用于民間治療藥物，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)多種糖苷類化合物能夠有效抗瘧，最近又發(fā)現(xiàn)糖苷生物堿可以作為抗瘧疫苗的免疫佐

2、劑，因此推測糖苷生物堿，可能具有抗瘧作用。本試驗(yàn)從馬鈴薯和龍葵中提取、分離及純化的茄堿(α-solanine)、卡茄堿(α-chaconine)、番茄堿(tomatidine)、茄邊堿(solasonine)、澳洲茄邊堿(solamargine)做抗瘧活性測定。另外對(duì)chaconine與6位硫酸化后的6-O-sulfated-chaconine進(jìn)行抗瘧活性比較，研究它們?cè)诳汞懟钚陨系臉?gòu)效關(guān)系，進(jìn)而分析糖苷生物堿抗瘧活性與結(jié)構(gòu)之間的關(guān)系。

3、 本論文的結(jié)果如下：1.chaconine抗瘧作用的半數(shù)抑制率(ED50)為4.49mg/kg，說明此藥物具有相對(duì)的研究價(jià)值。 2.比較了五種糖苷生物堿的抗瘧作用，抗瘧作用由強(qiáng)到弱依次為：α-chaconine、α-tomatine、α-solamagine、α-solasonineandα-solanine。證明糖苷生物堿的活性主要與糖鏈有關(guān)；又進(jìn)一步證實(shí)chaconine與solanine的糖鏈—卡茄三糖結(jié)構(gòu)活性強(qiáng)于

4、茄三糖結(jié)構(gòu)；實(shí)驗(yàn)中推測tomatine含有的四糖高于其他含有三糖的活性；由于三糖與四糖的糖苷生物堿的空間結(jié)構(gòu)不同，因此糖苷生物堿的活性可能還要與其結(jié)構(gòu)等其他方面原因有關(guān)。 3.chaconine與6位硫酸化后的6-O-sulfated-chaconine的抗瘧作用比較，由于6-O-sulfated-chaconine無明顯抗瘧作用，說明D-glucose的6位羥基是其主要活性部位。 4.chaconine與solanin