交讓木果實(shí)中虎皮楠生物堿的研究.pdf

1、交讓木(Daphniphyllum macropodum Miq.)為虎皮楠科(Daphniphyllaceae)虎皮楠屬(Daphniphyllum)植物，以果實(shí)、葉和根在民間多作藥用?；⑵ら獙僦参锾貏e代謝產(chǎn)生一類結(jié)構(gòu)多變且具有復(fù)雜多環(huán)骨架的生物堿，被稱為虎皮楠生物堿(Daphniphyllum alkaloids)。該類生物堿奇特的多環(huán)結(jié)構(gòu)使其成為植物化學(xué)、生物合成途徑、仿生合成和全合成研究的熱點(diǎn)之一。而且部分虎皮楠生物堿具有對(duì)鼠淋

2、巴瘤細(xì)胞株L1210，人鼻咽癌細(xì)胞株KB，腫瘤細(xì)胞株P(guān)-388和A-549的體外毒活性，以及舒張血管的作用和促進(jìn)微管蛋白聚合的作用，所以虎皮楠生物堿在藥理活性領(lǐng)域具有很大的研究?jī)r(jià)值。
　　 本論文對(duì)采自江西廬山的交讓木果實(shí)中的化學(xué)成分，以及生物活性進(jìn)行了初步研究。應(yīng)用硅膠，反相材料(RP-18)，葡聚糖凝膠(Sephadex LH-20)，等多種分離材料及分離技術(shù)，結(jié)合現(xiàn)代波譜方法(MS，1D-NMR，2D-NMR，X-Ray

3、single-crystal
　　 diffraction)，化學(xué)和物理方法，從交讓木果實(shí)中共分離鑒定了14個(gè)化合物，其中新化合物7個(gè)。并且對(duì)交讓木果實(shí)中的低極性成分進(jìn)行了GC-MS分析，還對(duì)部分單體化合物進(jìn)行了初步的體外抑制誘導(dǎo)的血小板聚集活性研究。以期本研究對(duì)交讓木的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供了科學(xué)依據(jù)。
　　 (1)化學(xué)成分分析：采用硅膠，反相材料(RP-18)，葡聚糖凝膠(Sephadex LH-20)柱層析對(duì)交讓木果實(shí)

4、的乙醇提取物進(jìn)行分離純化，根據(jù)物理、化學(xué)方法和波譜數(shù)據(jù)對(duì)分離所得化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。共分得了14個(gè)化合物，分別為Daphnimacropodine A(1)， Paxdaphnine B(2)， Daphnimacropodine B(3)， Paxdaphnine A(4)，15-hydroxydaphnigracine(5)， Daphgraciline(6)， Daphgracine(7)， Daphnezomine R(8)，Y

5、uzurine(9)，Daphnilongeriline(10)，15-hydroxyDaphnezomine R(11)，Daphnilactone B(12)，Methyl-Zwitterionic alkaloid(13)，4，11-二氧雜四環(huán)[5.2.1.158.O2，6]十一烷-3-醇(14)，包括13個(gè)虎皮楠生物堿和1個(gè)新籠狀化合物，化合物1，2，5，10，11，13為新化合物，化合物14為新天然產(chǎn)物。
　　 (2)

6、活性分析：結(jié)果表明，3個(gè)HHA樣品(化合物1，2和14)對(duì)PAF誘導(dǎo)的血小板聚集活性較強(qiáng)，在終濃度為240μM時(shí)，其抑制率均達(dá)50％以上，HHA-49(化合物2)的抑制率達(dá)到了82％。
　　 (3)低極性化學(xué)成分分析：采用溶劑提取法和硅膠柱層析法從交讓木果實(shí)中提取低極性化學(xué)成分，并用氣相色譜-質(zhì)譜儀對(duì)果實(shí)中的低極性化學(xué)成分進(jìn)行分離和鑒定，同時(shí)用面積歸一法測(cè)定了各成分的相對(duì)百分含量。經(jīng)毛細(xì)管色譜分離出25種組分，確認(rèn)了其中的21種