鴉膽子油自乳化制劑的制備.pdf

1、ClassifiedIndex：I矽43UDC：661SecrecyRate：PublicizedUniversityCode：10082HebeiUniversityofScienceandTechnologyDissertationfortheMasterDegreePreparationofSelfemulsifyingAgentofBruceaJavanica0ilCandidate：Supervisor：AssociateSu

2、pervisor：AcademicDegreeAppliedfor：Speciality：Employer：DateofOralExamination：XueJiaoProfGaoZibinMasterofMedicinePharmacySchoolofChemicalandPharmaceuticalEngmeenngMay2016摘要摘要鴉膽子油為脂溶性藥物，自身水溶性差，口服體內(nèi)生物利用度低，胃腸道刺激性大，病人順應(yīng)性差。將鴉膽子

3、油制成自乳化藥物傳遞系統(tǒng)制劑，可在一定程度上解決這一問題，而且為鴉膽子油制劑的研發(fā)提供實(shí)踐依據(jù)。首先對(duì)自乳化釋藥系統(tǒng)的乳化劑、助乳化劑進(jìn)行了篩選，通過繪制偽三元相圖初步確定了鴉膽子油自乳化藥物傳遞系統(tǒng)的基本處方；以粒徑、乳化時(shí)間為指標(biāo)，采用BoxBehnken試驗(yàn)設(shè)計(jì)優(yōu)化鴉膽子油自乳化藥物傳遞系統(tǒng)的處方，確定最佳處方為鴉膽子油：聚氧乙烯氫化蓖麻油：聚氧乙烯蓖麻油(1：1)：聚乙二醇400=3：6：1。并且考察了溫度、分散方法、分散介質(zhì)、

4、分散介質(zhì)體積對(duì)自乳化效率的影響。將鴉膽子油自乳化藥物傳遞系統(tǒng)制成自乳化液體硬膠囊，并對(duì)其進(jìn)行了質(zhì)量評(píng)價(jià)，建立了鴉膽子油自乳化液體硬膠囊含量測定的體外分析方法。結(jié)果鴉膽子油自乳化藥物傳遞系統(tǒng)乳化后所得乳劑平均粒徑為1357nm，粒徑分布較窄；電動(dòng)電位為一89mV；自乳化后溶液穩(wěn)定；鴉膽子油自乳化液體硬膠囊油酸含量為1007mg／g。將鴉膽子油SEDDS制成顆粒，然后制成自乳化固體硬膠囊。首先以顆粒的外觀、成型性為指標(biāo)，篩選出固體吸附劑、稀

5、釋劑、粘合劑：然后以溶出度為指標(biāo)，篩選最佳處方為：鴉膽子油自乳化液體：交聚維酮：糊精：淀粉=2：2：l：1，10％淀粉漿適量。并對(duì)本制劑其進(jìn)行了質(zhì)量評(píng)價(jià)，建立了鴉膽子油自乳化固體硬膠囊含量測定的體外分析方法。結(jié)果其鑒別、粒度、水分均符合規(guī)定；自乳化后評(píng)價(jià)粒徑1857nm，粒徑分布較窄：自乳化后溶液穩(wěn)定；鴉膽子油自乳化固體硬膠囊油酸含量為343mg／g。穩(wěn)定性試驗(yàn)中，包裝的鴉膽子油自乳化液體硬膠囊和包裝的鴉膽子油自乳化固體硬膠囊各檢測指標(biāo)