鴉膽子油脂質(zhì)體的制備和質(zhì)量研究.pdf

1、鴉膽子油(Brucea Javanica Oil)是從傳統(tǒng)中藥鴉膽子中提取的油，藥理研究表明它有抗癌、抗病原體、抗氧化、抗胃潰瘍等多種作用。將鴉膽子油制成乳劑已經(jīng)在臨床上有所應(yīng)用，但鴉膽子油乳劑是多相的動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定分散體系，在受熱、冷凍及長(zhǎng)期貯存的過(guò)程中，均能引起乳析或破裂；生物利用度不高；單獨(dú)應(yīng)用療效也不好，而且因?yàn)轼f膽子油的毒性，病人有惡心、厭食等消化道不良反應(yīng)發(fā)生，這些因素在一定程度上限制了它的應(yīng)用，為了更好地發(fā)揮其抗癌作用，降低

2、毒副反應(yīng)，使藥物在靶向部位濃集，脂質(zhì)體是首選的劑型。經(jīng)了解和查新，鴉膽子油脂質(zhì)體的制備國(guó)內(nèi)外未見(jiàn)報(bào)道，也未有專利資料。 本文采用薄膜分散法制備鴉膽子油脂質(zhì)體。以包封率作為衡量指標(biāo)，把卵磷脂：膽固醇的質(zhì)量比作為影響因素(A)；空白脂質(zhì)體：鴉膽子油的質(zhì)量比作為影響因素(B)。每個(gè)因素分別取8個(gè)水平，通過(guò)實(shí)驗(yàn)結(jié)果確定卵磷脂：膽固醇的質(zhì)量比為2：1，空白脂質(zhì)體：鴉膽子油的質(zhì)量比為2：1。制備的鴉膽子油脂質(zhì)體的包封率可達(dá)93.53％。

3、 鴉膽子油脂質(zhì)體的理化性質(zhì)和穩(wěn)定性考察結(jié)果顯示，電子顯微鏡下脂質(zhì)體為單室結(jié)構(gòu)，粒子呈圓形或橢圓型，分布較均勻，Digital Microgralph圖像分析軟件測(cè)得鴉膽子油脂質(zhì)體的平均粒徑為129.7780nm。把鴉膽子油脂質(zhì)體的外觀、氣味、平均粒徑、粒徑分布、電導(dǎo)值、pH值、粘度值、吸光度值作為觀察指標(biāo)，經(jīng)過(guò)影響因素實(shí)驗(yàn)、放置實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明鴉膽子油脂質(zhì)體比較穩(wěn)定。把鴉膽子油中的主要成分之一亞油酸作為指標(biāo)成分，在鴉膽子油脂質(zhì)體放置過(guò)

4、程中，每隔一定時(shí)間用氣相色譜測(cè)定亞油酸的剩余百分率P，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示剩余百分率變化不大，說(shuō)明包封在脂質(zhì)體中的鴉膽子油也是穩(wěn)定的。 藥理學(xué)研究表明，鴉膽子油在抗腫瘤方面成效顯著，但毒副作用比較大，實(shí)驗(yàn)比較了鴉膽子油脂質(zhì)體和鴉膽子油乳劑的LD<,50>。鴉膽子油乳劑的LD<,50>通過(guò)實(shí)驗(yàn)測(cè)出為9.16±0.98g/kg；鴉膽子油脂質(zhì)體的LD<,50>沒(méi)有測(cè)出，在15.30g/kg的劑量下應(yīng)用是安全的。說(shuō)明鴉膽子油脂質(zhì)體的毒性，比市場(chǎng)