磁性氧化石墨烯的制備及其作為藥物載體的初步研究.pdf

1、氧化石墨烯(Grapheneoxide，GO)是一種由單層的sp2碳原子構(gòu)成的新型二維納米碳材料。GO表面及邊緣連接有大量的羥基、羧基、環(huán)氧基等含氧基團，這些基團賦予其良好的水溶性，并可進行多種衍生修飾。此外，GO具有大量sp2碳原子，比表面積大，因而被作為藥物載體廣泛用于醫(yī)藥領(lǐng)域。本課題旨在通過水熱合成法，將磁性Fe3O4納米粒和水溶性聚合物聚乙烯亞胺(Polyethyleneimine，PEI)接枝到氧化石墨烯上，得到一種水溶性磁性

2、氧化石墨烯，并通過π-π堆積作用負載上抗腫瘤藥物阿霉素，構(gòu)建出一個磁性靶向給藥系統(tǒng)，并以人乳腺癌MCF-7細胞考察其體外抗腫瘤活性和體外磁靶向性。
　　本論文首先采用水熱法將鐵氧化物納米顆粒(Ironoxidenanoparticles，IONP)負載到GO表面上，再通過酰胺化縮合反應(yīng)修飾上水溶性聚合物PEI，從而得到水溶性磁靶向性載體GO-IONP-PEI。使用熱重分析儀、透射電鏡、傅里葉紅外光譜儀和粒度分析儀等儀器對載體構(gòu)建進

3、行表征。結(jié)果表明，GO-IONP-PEI載體構(gòu)建成功，具有良好的分散性、超順磁性和適宜的大小。
　　其次，將阿霉素(Doxorubicin，DOX)通過π-π堆積作用負載在GO-IONP-PEI上，形成GO-IONP-PEI/DOX復(fù)合物，并通過單因素實驗考察了載體與DOX的投料比、超聲時間等因素對腫瘤磁靶向制劑載藥量的影響，以確定最佳處方工藝。使用紫外可見分光光度儀、傅里葉紅外光譜儀等對其性質(zhì)進行考察。該制劑的平均粒徑大小為22

4、0±2.1nm，平均zeta電位大小為41.75±1.5mV，采用本實驗中的處方及工藝，載藥率高達100％。
　　最后，選用人乳腺癌MCF-7細胞為模型，對所構(gòu)建的腫瘤磁靶向性制劑GO-IONP-PEI/DOX進行體外抗腫瘤活性考察。結(jié)果表明，GO-IONP-PEI載體對MCF-7細胞無顯著毒性，而GO-IONP-PEI/DOX對該細胞有明顯的抑制增殖作用，且這種抑制作用具有時間和劑量依賴性;GO-IONP-PEI載體和GO-IO