一鍋法合成氮雜吲哚酮類化合物及吡唑基異吲哚酮類衍生物的研究.pdf

1、多組分反應(MCRs)，就是將三種或三種以上相對簡單易得的原料加入到反應中，用一鍋煮的方法，不經(jīng)中間體的分離，直接獲得結構復雜的分子，在終產(chǎn)物的結構中含有所有加入的原料片斷的合成方法。多組分反應具有操作簡單、資源利用率高和高原子經(jīng)濟性等特點，在新藥設計與合成、組合化學和天然產(chǎn)物合成中具有廣泛的應用。本論文主要研究采用多組分反應構建兩類具有分子多樣性和復雜性特點的雜環(huán)化合物，為藥物發(fā)現(xiàn)過程中先導物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化提供一條路徑。本文包括兩部分:

2、
　　第一部分:一鍋法合成氮雜吲哚酮類化合物。
　　氮雜吲哚酮和萘醌骨架廣泛存在于一些天然產(chǎn)物和藥物中，因其具有顯著的生理活性和藥理活性，成為了近年來生物活性有機雜環(huán)化合物研究的熱點之一。本文利用乙醇作為溶劑，在回流條件下，首次利用各種靛紅、指甲花醌和醋酸銨在上述條件下進行反應，成功制得氮雜吲哚酮類化合物，得到了較高的產(chǎn)率（80％-99％）。
　　第二部分:一鍋法合成吡唑基異吲哚酮類衍生物。
　　異吲哚酮是天然來

3、源的生物堿中重要的以及常見的雜環(huán)骨架，同時含有異吲哚酮的衍生物也被發(fā)現(xiàn)具有多種生物活性。吡唑酮是一類廣泛存在于各種天然產(chǎn)物和藥物之間的雜環(huán)體系，因其在殺螨劑、染料、殺菌劑、除草劑、殺蟲劑、抑制劑的中普遍應用而受到廣泛的關注。本文首次在乙腈作為反應溶劑的條件下，將不同的鄰羧基苯甲醛、吡唑酮和伯胺或氨水通過一鍋法將異吲哚酮和吡唑酮骨架相結合，合成了吡唑基異吲哚酮類衍生物。該法反應時間較短，環(huán)境友好，操作簡單，底物的適用范圍廣，共合成了32個