二吲哚甲烷類化合物及異噁唑啉的研磨法合成研究.pdf

1、固態(tài)研磨反應(yīng)因具備操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)迅速，環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)，在近些年中不斷吸引著合成工作者的研究目光。本論文主要進(jìn)行了三種藥物活性中間體β-吲哚酮、3，3'-二吲哚甲烷類衍生物及異噁唑啉的研磨法合成研究工作。并由此討論了研磨過(guò)程在有機(jī)反應(yīng)中的應(yīng)用，確定了部分藥物中間體研磨合成的最佳方案。
　　第一章3，3'-二吲哚甲烷類化合物的研究進(jìn)展
　　簡(jiǎn)單敘述了固態(tài)研磨法的主要特點(diǎn)及應(yīng)用前景。同時(shí)介紹了3，3'-二吲哚甲烷類化合物的生物活性

2、及用途，表明該類化合物在藥物合成領(lǐng)域擁有的巨大潛力，同時(shí)對(duì)吲哚和3，3'-二吲哚甲烷類化合物的研究進(jìn)展進(jìn)行論述。為該類化合物的進(jìn)一步研究及工業(yè)化、規(guī)?；铣商峁┝死碚撘罁?jù)。
　　第二章氨基磺酸催化的3，3'-二吲哚基甲烷衍生物的研磨法合成
　　在實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，通過(guò)機(jī)械研磨的途徑，利用研缽研磨成功的將一系列醛類物質(zhì)與吲哚轉(zhuǎn)化為3，3'-二吲哚基甲烷類化合物。所有的衍生物均可在室溫下經(jīng)快速研磨得到，而且產(chǎn)率較高。同時(shí)我們發(fā)現(xiàn)氨基

3、磺酸是催化該類反應(yīng)進(jìn)行的一種有效物質(zhì)，它可以通過(guò)簡(jiǎn)單的過(guò)濾加以回收，并且在多次的重復(fù)使用過(guò)程中都保持了大體相同的催化活性。為了獲得最為經(jīng)濟(jì)的效果，我們對(duì)催化劑的用量進(jìn)行了研究。同時(shí)對(duì)催化劑誘發(fā)反應(yīng)發(fā)生的機(jī)理進(jìn)行了簡(jiǎn)單的推測(cè)。
　　第三章β-吲哚酮的研磨法合成
　　為了充分利用吲哚分子蘊(yùn)含的巨大藥用價(jià)值，我們?cè)O(shè)計(jì)出在氨基磺酸催化研磨下，以吲哚和查爾酮為原料的兩條β-吲哚酮合成路線。在成功合成查爾酮的同時(shí)對(duì)固態(tài)研磨反應(yīng)的條件和方

4、法進(jìn)行了摸索。雖未能得到目標(biāo)產(chǎn)物，但卻在實(shí)驗(yàn)中首次完成了3，3'-二吲哚甲烷類化合物的研磨合成，為接下來(lái)反應(yīng)的設(shè)計(jì)和進(jìn)行提供了新的方法與思路。
　　第四章查爾酮與鹽酸羥胺的溶劑輔助研磨反應(yīng)
　　在室溫下，以堿作為催化劑，研究了查爾酮與鹽酸羥胺的研磨反應(yīng)。在反應(yīng)中發(fā)現(xiàn)了一種新物質(zhì)的生成，并對(duì)所用催化劑進(jìn)行篩選，確定了最優(yōu)實(shí)驗(yàn)條件。并對(duì)研磨反應(yīng)遇到的一些問(wèn)題進(jìn)行了討論和分析。
　　最后對(duì)本論文進(jìn)行了總結(jié)，同時(shí)固態(tài)研磨方法及