水楊酸包結(jié)工藝和機(jī)理及其包結(jié)物的性能研究.pdf

1、水楊酸(Salicylic acid，簡稱SA)，即鄰羥基苯甲酸，是一種簡單的酚類化合物，由于具有殺菌防腐、抗炎、抗風(fēng)濕等多種藥理活性，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥等領(lǐng)域。水楊酸同時(shí)也是化妝品的常用功效成分之一，用在皮膚上有美白、祛痘等作用。水楊酸為脂溶性化合物，由于對(duì)皮膚有強(qiáng)烈的刺激性，使得水楊酸的應(yīng)用受到限制。本研究是采用不同的壁材制備微膠囊化的水楊酸，目的在于提高水楊酸的水溶性，提高其控緩釋性能，減輕刺激性，并應(yīng)用于化妝品等相關(guān)行業(yè)。

2、　　 首先以β-環(huán)糊精(β-Cyclodextrin，簡稱β-CD)為壁材，水楊酸為芯材，采用共沉淀法制備β-CD/水楊酸微膠囊。FTIR、UV-Vis、1H NMR和2D ROESY等表征用來鑒定β-CD/水楊酸微膠囊的結(jié)構(gòu)，結(jié)果表明水楊酸與β-CD之間存在弱的相互作用，水楊酸和β-CD以1∶1的摩爾比進(jìn)行包結(jié)。熱重表征表明微膠囊化提高了水楊酸熱穩(wěn)定性。本文采用PM3和ONIOM(B3 LYP/6-31 G∶PM3)等方法進(jìn)一步研究

3、了β-CD/水楊酸包結(jié)物的包結(jié)過程，在分子水平上更深入地探究了β-CD與水楊酸作用機(jī)理，結(jié)果表明水楊酸與β-CD形成包結(jié)物后破壞了水楊酸分子內(nèi)氫鍵，并且主客體之間形成了分子間氫鍵作用，同時(shí)也考察溶劑效應(yīng)對(duì)包結(jié)過程的影響。DPPH法被用來測定物質(zhì)的自由基清除率，通過自由基清除率的大小來表示抗氧化能力的強(qiáng)弱，結(jié)果表明水楊酸與β-CD形成包結(jié)物后抗氧化活性得到明顯地提高。
　　 其次，用殼寡糖(Chito-oligosaccharid

4、e，簡稱COS)為壁材，采用噴霧干燥法制備殼寡糖/水楊酸微膠囊，以微膠囊的裝載量和包結(jié)率為指標(biāo)，通過單因素及正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化得到的制備工藝為:殼寡糖濃度=2％，殼寡糖∶水楊酸=1∶0.5(m∶m)，進(jìn)風(fēng)速度3.9 m·s-1，進(jìn)料泵速8 ml·min-1，進(jìn)風(fēng)溫度170℃，殼寡糖/水楊酸微膠囊的裝載量和包結(jié)率分別是19.1％和21.5％。本文進(jìn)一步通過FTIR、馬爾文粒度儀、掃描電鏡和光學(xué)顯微鏡等光學(xué)表征表明殼寡糖/水楊酸微膠囊的結(jié)構(gòu)，微膠

5、囊平均粒徑變化值為3μm～20μm，TG-DSC表征結(jié)果表明了經(jīng)殼寡糖微膠囊化的水楊酸熱穩(wěn)定性得到明顯的提高。采用透析袋法的體外緩釋實(shí)驗(yàn)分析表明殼寡糖/水楊酸微膠囊在6小時(shí)內(nèi)的釋放量約為是其純品的50％，該結(jié)論指出微膠囊化可明顯地提高水楊酸的緩釋性能。采用紙片擴(kuò)散法研究了水楊酸及其微膠囊對(duì)痤瘡的三種致病菌（金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤瘡丙酸桿菌）的抑菌性，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:水楊酸、殼寡糖/水楊酸微膠囊對(duì)3種痤瘡致病菌都有抑制作用。此外，