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1、當(dāng)代農(nóng)藥利用率低,嚴(yán)重污染環(huán)境,造價(jià)較高等問題一直困擾著廣大農(nóng)民。農(nóng)藥微膠囊一直被業(yè)界廣泛關(guān)注,對(duì)解決傳統(tǒng)農(nóng)藥產(chǎn)生的弊端有顯著的效果和潛力。天然殼聚糖本身含有很多氨基和羥基,易于完成許多聚合反應(yīng),本文利用降解改性后的水溶性殼聚糖(CS)與DL-丙交酯進(jìn)行接枝聚合反應(yīng)制備的CPLA兩親性高分子共聚物(Amphiphilicmacromoleculed copolymer)。CPLA具有良好的生物相容性和生物可降解性,在水中可迅速組裝成微囊
2、,是制備載藥體系的優(yōu)良材料。
通過紅外光譜(FI-IR)和核磁共振(1 HNMR),對(duì)CS和CPLA聚合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征,比較兩者官能團(tuán)的差異;利用熱重-差熱分析儀(TG/DTA)對(duì)CPLA熱失重變化進(jìn)行分析,證明CPLA聚合物比CS有更低的降解溫度,推斷在一定溫度下CPLA能夠完全降解。
利用乳化溶劑揮發(fā)法及納米沉淀法分別制各兩種藥物的載藥微膠囊,在動(dòng)態(tài)光散射分析儀(DLS)下測(cè)得良好的膠束水合直徑和粒徑分
3、布指數(shù)(PDI);通過透射電子顯微鏡(TEM)觀察膠束的形態(tài)及大小,照片顯示,載藥微膠囊粒子尺寸較小、多為分布均勻的微球、無粘連吸附現(xiàn)象;對(duì)比紫外光照射下載藥微膠囊和原藥的穩(wěn)定性,證明載藥微膠囊對(duì)藥物有效成分具有屏障和保護(hù)作用;通過熒光光譜分析法和吊環(huán)法(表面張力法)測(cè)定聚合物的臨界膠束濃度(CMC)值,研究證明,CPLA聚合物的CMC值較低,且在水中具有良好的穩(wěn)定性和表面活性。
本文以高效廣譜殺菌劑吡唑醚菌酯(pyrac
4、lostrobin)和大環(huán)內(nèi)酯類殺蟲劑多殺霉素(spinosad)作為模型藥物,利用高效液相色譜(HPLC)研究聚合物CPLA對(duì)的藥物的包載能力和控制釋放能力;聚合物和藥物質(zhì)量比(5∶1、10∶1、50∶1)不同時(shí),載藥微膠囊的粒徑在50到200nm之間變化,制備方法不同時(shí)聚合物的載藥量和包載率也存在規(guī)律性差異,納米沉淀法的載藥量為17.61%高于乳化溶劑揮發(fā)法5.61%;緩釋實(shí)驗(yàn)證明載藥微囊具有突釋能力,可達(dá)到迅速殺菌或殺蟲效果,緩釋
5、情況隨著pH值變化而變化,控制釋放效果顯著,能夠達(dá)到延長藥物的持效期的目的。
為了進(jìn)一步研究載藥微膠囊的生物活性,文本以棉花炭疽病菌作為供試菌株,設(shè)計(jì)吡唑醚菌酯載藥微囊的抑菌活性實(shí)驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,載藥微囊具有良好緩釋性能和抑菌效果,25%的吡唑醚菌酯乳油的對(duì)照組,在3、5、7天時(shí)的菌絲生長抑制率分別為37.0%-81.5%,48.1%-86.5%和40.3%-83.6%,而吡唑醚菌酯載藥微膠囊對(duì)菌絲抑制率分別為11.1%
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