幾種羧酸酰胺殺菌劑衍生物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性的探究.pdf

1、羧酸酰胺類殺菌劑是一種針對卵菌綱病害的新型殺菌劑，其包括肉桂酰胺類、纈氨酰胺氨基甲酸酯類、扁桃酰胺類三大類。雖然它們結(jié)構(gòu)不同，但具有相似的殺菌譜和高殺菌活性，現(xiàn)市場上作為替代苯酰胺類殺菌劑，受到廣泛關(guān)注。本課題組前期的研究發(fā)現(xiàn)，纈氨酸酰胺類殺菌劑引入二甲氧基苯環(huán)，具有很好的殺菌活性，同樣在兩個(gè)苯環(huán)間插入CH2O后，殺菌活性明顯提高。
　　本研究分為兩個(gè)部分：第一部分，以氟嗎啉為結(jié)構(gòu)先導(dǎo)，在兩個(gè)苯環(huán)之間引入CH2O，增加分子柔性，提

2、高其與靶標(biāo)的結(jié)合能力。共設(shè)計(jì)合成了26個(gè)新中間體和13個(gè)目標(biāo)化合物。通過殺菌活性測試發(fā)現(xiàn)該系列化合物具有廣譜性，特別是對蘋果輪紋、辣椒疫霉和油菜菌核具有很好的活性。蘇氨酸酰胺類殺菌劑是本課題組發(fā)現(xiàn)的一類新的具有高活性的殺菌劑，對此進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)優(yōu)化，期望發(fā)現(xiàn)更高殺菌活性的化合物。硫原子具有廣泛的生物活性，同時(shí)是氧原子生物等排結(jié)構(gòu)。第二部分，采用與蘇氨酸結(jié)構(gòu)類似的半胱氨酸為原料，合成了17個(gè)半胱氨酸酰胺類化合物。殺菌活性測試表明對油菜菌核和