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1、核苷類衍生物通常用于生產(chǎn)和篩選抗癌、抗真菌、抗病毒及抗代謝活動(dòng)類似物,在生命活動(dòng)中占據(jù)極其重要的作用和地位。目前有關(guān)于核苷的研究和文獻(xiàn)報(bào)道很多,發(fā)展有效合成核苷類衍生物對(duì)有機(jī)合成工作具有十分重要的意義。本論文研究工作共分為三部分。
第一部分主要是以四種2'-脫氧核苷為原料,通過(guò)對(duì)核苷上氨基進(jìn)行保護(hù),然后5'-羥基與4,4'-二甲氧基三苯基氯甲烷(DMTrCl)發(fā)生取代反應(yīng),最后進(jìn)行3'-羥基亞磷酰胺化,形成DNA亞磷酰胺單體,
2、作為基因合成的原料。
第二部分是為了研究PCP蛋白與上游A蛋白之間相互作用,設(shè)計(jì)與合成核苷類小分子抑制劑(E)-5'-脫氧-5'-N({[2-(2-苯基)乙烯基]磺?;鶀氨基)腺苷,模擬“手臂”以獲得“A-小分子-PCP”三元復(fù)合物,實(shí)現(xiàn)深入研究其催化機(jī)制。
第三部分是采用了一種新方法合成N6-苯甲酰基-2'-F-2'-脫氧腺苷,運(yùn)用1,1,3,3-四甲基-1,3-二氯硅氧烷同時(shí)保護(hù)3'-羥基和5'-羥基,然后再對(duì)2
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