版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進行舉報或認領(lǐng)
文檔簡介
1、氮芥類藥物屬于生物烷化劑,是臨床使用的重要抗腫瘤藥物之一。但是,大多數(shù)藥物選擇性差,除腫瘤細胞外,對正常細胞的毒性也很大。為了降低氮芥類烷化劑藥物對正常細胞的毒副作用,提高其對腫瘤細胞的特異性。本文分別用糖類和具有抗誘變作用的香蘭素對其進行修飾,首次合成糖基氮芥碳酸胺酯和香蘭素氮芥碳酸胺酯,并研究了部分目標(biāo)物的生物活性,以期作為前藥用于抗腫瘤的靶向研究。
本論文首先從雙-(2-氯乙基)胺鹽酸鹽出發(fā),經(jīng)固體光氣酰氯化,得到中
2、間體雙-(2-氯乙基)氨基甲酰氯(BCC),以甲醇淬滅,TLC法監(jiān)測其生成。再以得到的雙-(2-氯乙基)氨基甲酰氯分別與葡萄糖(glucose)、果糖(fructose)、乳糖(lactose)、殼聚糖(chitosan)及香蘭素(vanillin)通過酯化(或酰胺化)反應(yīng),得到文獻未見報道的五種新的氮芥衍生物抗腫瘤前藥,它們分別為葡萄糖基氮芥碳酸胺酯(GB)、果糖基氮芥碳酸胺酯(FB)、乳糖基氮芥碳酸胺酯(LB)、殼聚糖氮芥酰胺(CT
3、B)及香蘭素氮芥碳酸胺酯(VANB)。目標(biāo)物結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、MS或UV-Vis表征,結(jié)果顯示,成功合成5種目標(biāo)物。用熱重一差示掃描量熱聯(lián)用儀(TG-DSC)對CTB和殼聚糖的熱力學(xué)性質(zhì)進行了研究,結(jié)果顯示CTB的熱分解溫度比殼聚糖低約50℃,由此說明酰胺基團成功引入。最后用熒光光譜法測定了GB、FB、LB三種氮芥衍生物對牛血清白蛋白(BSA)的猝滅作用,并測定了它們與BSA的結(jié)合數(shù)。結(jié)果顯示,這3種糖基氮芥衍生物對BSA有猝滅作用,GB的猝
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 芳香氮芥衍生物的合成及生理活性研究.pdf
- 松香衍生物的合成、結(jié)構(gòu)表征及生物活性研究.pdf
- 卟啉異環(huán)磷酰胺氮芥衍生物的合成及其生物活性研究.pdf
- 芳胺氮芥類衍生物的合成研究.pdf
- 三氮唑核苷衍生物、哌嗪取代核糖衍生物及異丙醇衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 刺芒柄花素氮芥衍生物的設(shè)計、合成及抗癌活性研究.pdf
- 新型氮唑類衍生物的合成及活性研究.pdf
- Aldisin衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 松香樹脂酸衍生物的合成、表征及生物活性研究.pdf
- 喹諾酮衍生物卟啉的合成、表征及生物活性研究.pdf
- 卟啉衍生物的合成及表征.pdf
- 糖基化芳香族氮芥衍生物的合成及抗腫瘤活性的研究.pdf
- ⅰ.取代鍺丙酸的有機鉍衍生物的合成、表征和抗癌活性;ⅱ.有機銻羧酸酯衍生物的合成、表征和生物活性
- 肉桂醛衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- Rottlerone衍生物的合成及活性研究.pdf
- 卡托普利衍生物的合成及表征.pdf
- 腺嘌呤衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 吡唑衍生物的合成及生物活性測試.pdf
- 吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- β-二酮衍生物的合成及生物活性研究.pdf
評論
0/150
提交評論