含氟苯基嘧啶脲類(lèi)化合物的合成及初步生物活性研究.pdf

1、取代脲類(lèi)化合物大多具有生物活性,廣泛用作殺蟲(chóng)劑、殺菌劑、除草劑及植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑,其發(fā)展應(yīng)符合農(nóng)藥發(fā)展趨勢(shì)即高效、低毒、無(wú)殘留及環(huán)境相容性好。因氟原子具有模擬效應(yīng)、滲透效應(yīng)、電子效應(yīng)和阻礙效應(yīng),而嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、作用方式獨(dú)特,本文根據(jù)活性亞結(jié)構(gòu)拼接法,在保留脲橋的基礎(chǔ)上,在脲橋一端的氮原子上引入含氟原子或三氟甲基的苯環(huán),在脲橋另一端的氮原子上引入取代嘧啶環(huán),設(shè)計(jì)合成了32個(gè)含氟苯基嘧啶脲類(lèi)化合物,其中16個(gè)化合物未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道,通過(guò)測(cè)定熔點(diǎn)

2、及紅外光譜、核磁共振氫譜對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征,對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性及除草活性實(shí)驗(yàn)。主要研究?jī)?nèi)容如下:
　　 1含氟苯基嘧啶脲類(lèi)化合物的合成及結(jié)構(gòu)表征
　　 采用基于光氣的異氰酸酯法,中間產(chǎn)物異氰酸酯不經(jīng)分離純化,直接與取代嘧啶胺進(jìn)行親核加成反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物,反應(yīng)操作簡(jiǎn)單,安全易定量:采用紅外和核磁對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)通式如下:
　　 2初步生物活性測(cè)試
　　 采用“幼苗生根法”和

3、“除草平皿法”分別初步測(cè)試了目標(biāo)化合物在10、25、50、100、200 mg/L五個(gè)濃度梯度下的室內(nèi)植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性和除草活性。初步活性結(jié)果表明:目標(biāo)化合物的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性最佳促進(jìn)劑量為10 mg/L,在在此濃度時(shí),化合物3、4、8、11、23、27和28對(duì)水稻的莖長(zhǎng)和根長(zhǎng)促長(zhǎng)率均在80％以上,而化合物4、12、13、22和31對(duì)油菜的莖長(zhǎng)和根長(zhǎng)促長(zhǎng)率均在74％以上,且莖比根對(duì)藥液更加敏感,促進(jìn)效果更好；對(duì)白莧的根比莖抑制效果好,有